VU 0240551

目录号: PL09976 纯度: ≥99%
VU 0240551 是一种有效的神经元 K-Cl 协同转运蛋白 KCC2 抑制剂 (IC50=560 nM),与 NKCC1 相比具有选择性。VU 0240551 也抑制 hERG 和 L 型 Ca2+ 通道。VU 0240551 减弱 GABA 诱导的 P 细胞超极化,使 P 细胞 GABA 逆转电位发生正移,增强 P 细胞突触传递。
CAS No. :893990-34-6
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中文名称
VU 0240551
中文别名
N-(4-甲基-2-噻唑)-2-[(6-苯基-3-吡嗪)硫代]-乙酰胺
英文名称
VU 0240551
英文别名
N-(4-Methyl-2-thiazolyl)-2-[(6-phenyl-3-pyridazinyl)thio]-acetamide;N-(4-Methyl-2-thiazolyl)-2-[(6-phenyl-3-pyridazinyl)thio]acetamide;N-(4-Methylthiazol-2-yl)-2-(6-phenylpyridazin-3-ylthio)acetamide;VU 0240551;VU-0240551;CID 7211972;VU0240551-1;VU0240551-2-D4;SID 56405457;N-(4-Methyl-2-thiazolyl)-2-[(6-phenyl-3-pyridazinyl)thio]acetamide (ACI);VU 0240511
Cas No.
893990-34-6
分子式
C16H14N4Os2
分子量
342.44
包装储存
Powder -20°C 3 years;4°C 2 years
详情描述
VU 0240551 是一种有效的神经元 K-Cl 协同转运蛋白 KCC2 抑制剂 (IC50=560 nM),与 NKCC1 相比具有选择性。VU 0240551 也抑制 hERG 和 L 型 Ca2+ 通道。VU 0240551 减弱 GABA 诱导的 P 细胞超极化,使 P 细胞 GABA 逆转电位发生正移,增强 P 细胞突触传递。
产品详情
VU 0240551 是一种有效的神经元 K-Cl 协同转运蛋白 KCC2 抑制剂 (IC50=560 nM),与 NKCC1 相比具有选择性。VU 0240551 也抑制 hERG 和 L 型 Ca2+ 通道。VU 0240551 减弱 GABA 诱导的 P 细胞超极化,使 P 细胞 GABA 逆转电位发生正移,增强 P 细胞突触传递。
生物活性
VU 0240551 is a potent neuronal K-Cl cotransporter KCC2 inhibitor (IC 50 =560 nM) and is selective versus NKCC1. VU 0240551 also inhibits hERG and L-type Ca channels. VU 0240551 attenuates GABA-induced hyperpolarization of P cells, produces a positive shift in the P cell GABA reversal potential and enhances P cell synaptic transmission.
性状
Solid
体外研究(In Vitro)
VU 0240551 reduces the P cell response to GABA in a concentration-dependent manner with 75 and 100 μM treatments causing a significant reduction in GABA-elicited hyperpolarization while 25 μM had no significant effect. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究(In Vivo)
VU 0240551 (10 μM) significantly blocks the chloride influx in cells from Eu rats but did not affect cells from SL rats. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years;4°C 2 years
参考文献
[1]. Delpire E, et al. Small-molecule screen identifies inhibitors of the neuronal K-Cl cotransporter KCC2. Proc Natl Acad Sci U S A. 2009 Mar 31;106(13):5383-8.
[2]. Wang Y, et al. Differential effects of GABA in modulating nociceptive vs. non-nociceptive synapses. Neuroscience. 2015;298:397-409.
[3]. Balapattabi
溶解度数据
In Vitro: DMSO : ≥ 50 mg/mL (146.01 mM)配制储备液
搜索质检报告(COA)
[1]. Delpire E, et al. Small-molecule screen identifies inhibitors of the neuronal K-Cl cotransporter KCC2. Proc Natl Acad Sci U S A. 2009 Mar 31;106(13):5383-8.
[2]. Wang Y, et al. Differential effects of GABA in modulating nociceptive vs. non-nociceptive synapses. Neuroscience. 2015;298:397-409.
[3]. Balapattabi

1:一般建议:溶解度为Medlife测试数据,可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考,具体以实验方案为准。

2:储存条件:粉末-20°C一般情况可以保存3年,溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异,请细致阅读产品信息,并辅助参考相关文献描述。

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