PL04828
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trans-Tranilast |
70806-55-2 |
trans-Tranilast (trans-MK-341) 是一种抗过敏剂, 用于研究支气管哮喘, 过敏性鼻炎和特应性皮炎。 |
PL01770
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Treprostinil palmitil |
1706528-83-7 |
Treprostinil palmitil (TP) 是 Treprostinil (UT-15) 的前药,后者是一种高效的 DP1 和 EP2 激动剂,EC50值分别为0.6±0.1和6.2±1.2 nM。作为一种纯前药,TP与包括前列腺素受体在内的g蛋白偶联受体没有固有的结合。 |
PL03088
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TSHR antagonist S37b |
2143452-22-4 |
TSHR antagonist S37b 是 TSHR antagonist S37a (HY-129995A) 的低活性异构体,对促甲状腺激素受体 TSHR 有较小的抑制作用。TSHR antagonist S37b 可以用于甲状腺功能的研究。 |
PC11275
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UCB 35625 |
301648-08-8 |
趋化因子CCR1和CCR3受体拮抗剂 |
PL05914
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Urocortin III, mouse TFA |
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Urocortin III, mouse TFA 是促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 的相关肽。Urocortin III 优先结合并激活 CRF-R2。Urocortin III (Ucn3) 是行为压力反应体系的一种的已知组分。Urocortin III 和 CRF-R2 存在于大脑杏仁核中,可调节复杂的社会动力学行为。 |
PL03564
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UT-34 |
2168525-92-4 |
UT-34 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的第二代泛雄激素受体 (AR) 拮抗剂和降解剂,对野生型 AR,F876L-AR 和 W741L-AR 的 IC50 分别为 211.7 nM,262.4 nM 和 215.7 nM。UT-34 与配体结合结构域 (LBD) 和功能 1 (AF-1) 结构域结合,并需要泛素蛋白酶体途径来降解 AR。UT-34 具有抗前列腺癌的功效。 |
PL04786
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Valsartan |
137862-53-4 |
Valsarta (CGP 48933) 是血管紧张素 II (angiotensin II) 受体拮抗剂,有潜力用于高血压和心力衰竭的研究。 |
PL05346
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Vardenafil hydrochloride |
224785-91-5 |
Vardenafil hydrochloride 是一种具有高选择性和口服活性的磷酸二酯酶5 (PDE5) 抑制剂,IC50 为 0.7 nM。Vardenafil hydrochloride 对 PDE1 (180 nM),PDE6 (11 nM) ,PDE2,PDE3,PDE4 (>1000 nM) 有不同的抑制作用。Vardenafil hydrochloride 非竞争性地抑制环磷酸鸟苷 (cGMP) 水解,从而提高 cGMP 水平。Vardenafil hydrochloride 可用于研究勃起功能障碍、肝炎、糖尿病等疾病。 |
PL01913
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Velsecorat |
1196509-60-0 |
AZD7594 是一种有效的,选择性非甾体类糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 调节剂,IC50 值为 0.9 nM。 |
PL04509
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Vercirnon |
698394-73-9 |
Vercirnon (GSK-1605786) 是一种具有口服活性的,选择性的 CCR9 拮抗剂。Vercirnon 抑制 CCR9 介导的 Molt-4 细胞上 Ca<sup>2+</sup> 移动和趋化性,IC50 值分别为 5.4 和 3.4 nM。Vercirnon 对 CCR9 的选择性高于 CCR1-12 和 CX3CR1-7 (IC50s=>10 µM)。Vercirnon 是 CCR9 的两种剪接形式 (CCR9A 和 CCR9B) 的 CCL25 定向趋化性的等效抑制剂,IC50 值分别为 2.8 和 2.6 nM。 |
PL01011
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Vonoprazan |
881681-00-1 |
Vonoprazan (TAK-438 free base) 是一种质子泵抑制剂 (PPI),是高效的,具有口服活性的钾竞争性酸阻断剂 (potassium-competitive acid blocker, P-CAB),具有抗分泌活性。在 pH 为 6.5 时,Vonoprazan 抑制猪胃微粒体中的 H<sup>+</sup>,K<sup>+</sup>-ATPase 酶活性,IC50 值为 19 nM。Vonoprazan 被开发用于研究胃酸相关疾病,如胃食管反流病和消化性溃疡。Vonoprazan 可用于根除幽门螺杆菌。 |
PC11023
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VUF 11207 fumarate |
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ACKR3(CXCR7)趋化因子受体激动剂 |
PL04880
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WAY-151932 |
220460-92-4 |
WAY-151932 是抗利尿激素 V2 受体激动剂,在人 V2 和 V1a 结合实验中,IC50 分别为 80.3 和778 nM。 |
PL04522
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XL228 |
898280-07-4 |
XL228是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,对Bcr-Abl,Aurora A,IGF-1R,Src 和 Lyn 的IC50 值分别为5,3.1,1.6,6.1,2 nM。 |
PL01271
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Y1 receptor antagonist 1 |
221697-09-2 |
Y1 receptor antagonist 1 (H 409-22 isomer) 是 H-409/22 的一个异构体,是神经肽 (neuropeptide Y1) 受体拮抗剂。 |
PL04441
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YS-49 |
132836-42-1 |
YS-49 是 PI3K/Akt (RhoA 的下游靶标) 的激活剂,可减少 3-甲基胆碱处理的细胞中 RhoA/PTEN 的激活。YS-49 能通过诱导血红素加氧酶 (HO-1) 来抑制血管紧张素 II (Ang II) 刺激 VSMC 细胞的增殖。YS-49 是异喹啉化合物生物碱,因能激活心脏 β-adrenoceptors 而具有强烈的正性肌力作用。 |
PC11253
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ZK 756326 |
874911-96-3 |
CCR8趋化因子受体激动剂,ZK756326 is a full agonist of CCR8(Chemokine receptor 8) with an IC50 of 1.8 μM, dose-responsively eliciting an increase in intracellular calcium and cross-desensitizing the response of the receptor to CCL1 |
PL01166
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ZK756326 dihydrochloride |
1780259-94-0 |
ZK756326 dihydrochloride 是一种非肽趋化因子受体激动剂,作用于 CC 趋化因子受体 CCR8。 |
PL05863
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β-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), human TFA |
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β-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), human TFA, 是一个 22 肽,是一种内源性黑皮质素-4 受体 (melanocortin-4 receptor; MC4-R) 激动剂。 |
PL05919
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γ-2-MSH (41-58), amide |
799841-81-9 |
γ-2-MSH (41-58), amide 来源于 γ-2-MSH。γ-2-MSH 是一种 12 个氨基酸肽,为 POMC 的 N 末端片段,包含所有黑素皮质激素内源性激动剂配体共有的 His-Phe-Arg-Trp 构像。 |