PL04086
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Aripiprazole |
129722-12-9 |
Aripiprazole (OPC-14597) 是一种非典型抗精神病药,是一种有效、高亲和力的多巴胺 D2 受体部分激动剂。Aripiprazole 在 5-HT2B 和 5-HT2A 受体上是一种反向激动剂,并在 5-HT1A、5-HT2C、D3 和 D4 受体上显示部分激动剂作用。Aripiprazole 可用于精神分裂症和 COVID19 的研究。 |
PL02470
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ARN 077 |
1373625-34-3 |
ARN 077 是一个有效的、选择性的 N-乙酰乙醇胺酸酰胺酶 (NAAA) 抑制剂,其对人NAAA IC50 值为 7 nM。ARN 077 能显著提高中枢神经系统中棕榈酰乙醇胺(PEA)的水平,可用于对小鼠和大鼠缓解疼痛的研究。 |
PL02473
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ARN-3236 |
1613710-01-2 |
ARN-3236 是具有口服活性的盐诱导激酶2 (SIK2) 的选择性抑制剂,其对 SIK2、SIK1 和 SIK3 的 IC50 值分别为 <1 nM、21.63 nM 和 6.63.nM。具有抗肿瘤活性。 |
PL01096
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AS1517499 |
919486-40-1 |
AS1517499 是有效的、可透过血脑屏障的 STAT6 磷酸化抑制剂,IC50 为 21 nM。 |
PL02209
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AS2717638 |
2148339-28-8 |
AS2717638 是一种具有口服生物活性的,选择性的溶血磷脂酸受体5 (LPA5) 的拮抗剂,其对 hLPA4 的IC50值为38 nM。AS2717638 还能显著改善 PGE2、PGF2α以及AMPA 诱导的异位疼痛。 |
PL02902
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Asivatrep |
1005168-10-4 |
Asivatrep (PAC-14028) 是高效的选择性的瞬时受体电位香草酸亚型1 (TRPV1) 拮抗剂。 |
PL05580
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Aspirin Aluminum |
23413-80-1 |
Aspirin Aluminum 是可以抑制由 NSAID (非甾体抗炎剂) 诱导的胃肠粘膜病症的新型中间化合物,来自专利 WO 2010064441 A1。 |
PL05374
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Atorvastatin-d5 (hemicalcium) |
222412-82-0 |
Atorvastatin-d5 (hemicalcium) 是 Atorvastatin 的氘代物。Atorvastatin hemicalcium 是一种具有口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂,具有有效降低血脂的能力。Atorvastatin hemicalcium 以 IC50 值分别为 0.39 μM 和 2.39 μM 来抑制人 SV-SMC 细胞的增殖和侵袭。 |
PL03329
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ATX inhibitor 5 |
2402772-45-4 |
ATX inhibitor 5 是有效的口服活性 autotaxin (ATX) 抑制剂,IC50 为 15.3 nM。AATX inhibitor 5 具有抗肝纤维化作用,并显着降低 CCl4 诱导的肝纤维化水平。 |
PL05205
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Aurothioglucose |
12192-57-3 |
Aurothioglucose (Gold thioglucose) 含有单价金离子,是一种有效的 TrxR1 (硫氧还蛋白还原酶 1) 的活性位点抑制剂,其 IC50 为 65 nM。Aurothioglucose 在体外抑制 NF-κB 的 DNA 结合。Aurothioglucose 具有抗 HIV 和抗风湿的活性。 |
PL03412
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Avatrombopag |
570406-98-3 |
Avatrombopag (AKR-501) 是一种口服活性的非肽血小板生成素受体 (TPO receptor)激动剂 (EC50=3.3 nM)。Avatrombopag 可模拟 TPO 的生物活性。Avatrombopag hydrochloride 通过激活细胞内信号传导系统来增加血小板的产生,并促进造血前体细胞产生血小板和巨核细胞。Avatrombopag是细胞色素 P450 (CYP) 2C9 和 CYP3A 的底物。 |
PL01691
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Avelumab |
1537032-82-8 |
Avelumab 是一个人 IgG1 抗 PD-L1 单克隆抗体,具有潜在的抗体依赖性细胞介导的细胞毒性作用。 |
PL03723
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AXC-715 trihydrochloride |
2479276-17-8 |
AXC-715 (T785) trihydrochloride 是一种 TLR7/TLR8 双激动剂,从专利 WO2020168017 A1 中获得。AXC-715 trihydrochloride 可用于合成抗体佐剂免疫偶联物,偶联物包括一个与程序性死亡配体 1 (PD-L1) 连接到一个或多个佐剂的抗体结构上。 |
PL01939
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AZ2 |
2231760-33-9 |
AZ2 是一种高度选择性的 PI3Kγ 抑制剂(PI3Kγ 的 pIC50 为 9.3)。AZ2 可用于炎症和免疫疾病的研究。 |
PL04454
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AZD-4818 |
1003566-93-5 |
AZD-4818 是趋化因子 CCR1 的有效拮抗剂。AZD-4818 可用于研究慢性阻塞性肺病 (COPD)。 |
PL02382
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AZD-5672 |
780750-65-4 |
AZD-5672 是一种口服有效的强效选择性 CCR5 拮抗剂 (IC50=0.32 nM)。AZD-5672 对 hERG 离子通道具有中等活性 (结合 IC50=7.3 μM)。AZD5672是人 P-gp 的底物,抑制 P-gp 介导的地高辛转运 (IC50=32 μM)。AZD-5672 可用于类风湿性关节炎的研究。 |
PL01654
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AZD5423 |
1034148-04-3 |
AZD5423 是一种可吸入的,有效选择性非甾体糖皮质激素受体 (GR) 调节剂 (SGRM)。AZD5423 可有效降低轻度过敏性哮喘患者的过敏原诱导反应。 |
PL03740
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AZD8797 |
911715-90-7 |
AZD8797 (KAND567) 是非竞争性、可口服的人 CX3CR1 变构拮抗剂,拮抗 CX3CR1 和 CXCR2,Ki 分别为 3.9 和 2800 nM。 |
PL02817
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AZD9898 |
2042347-69-1 |
AZD9898 是一种口服有效的白三烯-C4 合成酶 (LTC4S) 抑制剂,IC50 值为 0.28 nM。AZD9898 减轻GABA 结合和肝毒性信号。AZD9898 可用于哮喘的研究。 |
PL03162
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Azido-PEG4-C2-acid |
1257063-35-6 |
Azido-PEG4-C2-acid 是基于PEG 的 PROTAC linker,可用于合成vRucaparib-TP4。Azido-PEG4-C2-acid 同时也是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 4 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。 |