PL13348
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Satralizumab |
1535963-91-7 |
Satralizumab 是一种人源化单克隆抗体,是一种有效的白细胞介素 -6 (IL-6) 抑制剂。Satralizumab 可防止褐家鼠的 dTAA 形成和发展。Satralizumab 可用于视神经脊髓炎 (NMOSD) 和降胸主动脉动脉瘤 (dTAA) 的研究。 |
PL13368
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SC144 hydrochloride |
917497-70-2 |
SC144 hydrochloride 是首创的口服活性 gp130 (IL6-beta) 抑制剂。SC144 hydrochloride 结合 gp130,诱导 gp130 磷酸化(S782) 和去糖基化,消除 Stat3 磷酸化和核易位,进一步抑制下游靶基因的表达。SC144 hydrochloride 对 gp130 配体触发的信号转导有明显的抑制作用。SC144 hydrochloride 诱导人卵巢癌细胞凋亡。 |
PL11131
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SDZ 224-015 |
161511-45-1 |
SDZ 224-015 是具有口服活性的、IL-1β 转化酶和 caspase-1 的抑制剂。SDZ 224-015 具有抗COVID-19的活性,靶向 M<sup>pro</sup> (IC50 of 30 nM)。 |
PL13371
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Secukinumab |
1229022-83-6 |
Secukinumab (AIN457) 是一种针对白细胞介素 (IL-17A) 的高亲和力单克隆抗体。Secukinumab (AIN457) 是首创的抗 IL-17 剂,用于研究斑块状银屑病、强直性脊柱炎和银屑病关节炎。 |
PL08735
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Semapimod tetrahydrochloride |
164301-51-3 |
Semapimod tetrahydrochloride (CNI-1493) 是促炎细胞因子产生 (proinflammatory cytokine) 的抑制剂,可抑制TNF-α、IL-1β 和 IL-6。Semapimod tetrahydrochloride 抑制巨噬细胞 p38 MAPK 和一氧化氮生成。Semapimod tetrahydrochloride 抑制 TLR4 信号 (IC50≈0.3 μM)。Semapimod tetrahydrochloride 在多种炎症和自身免疫性疾病中具有潜在的作用。 |
PL13374
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Siltuximab |
541502-14-1 |
Siltuximab 是一种 anti-IL-6 (interleukin-6) 单克隆抗体,具有抗肿瘤活性。Siltuximab 可用于多中心性巨大淋巴结增生症 (MCD) 和 COVID-19 的研究。 |
PL13385
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SP4206 |
515846-21-6 |
SP4206 是一种 IL-2/IL-2Rα 相互作用抑制剂,SP4206 高亲和力结合到 IL-2 (Kd=70 nM) ,且阻断 IL-2 与其受体 IL-2Rα 结合 (Kd=10 nM)。 |
PL13387
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SU5201 |
114727-43-4 |
SU5201 抑制白细胞介素 2 (IL-2) 产生。 |
PL13351
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Talacotuzumab |
1826831-79-1 |
Talacotuzumab (JNJ 56022473; CSL 362) 是一种 IgG1 型完全人源化的 CD123 中和单克隆抗体,含有修饰的 Fc 结构。Talacotuzumab 对 CD123、CD32b/c、CD16-158F、CD16-158V 的 KD 分别为 0.43 nM、188 nM、46 nM、16.8 nM。Talacotuzumab 抑制 IL-3 与 CD123 的结合,从而拮抗靶细胞中的 IL-3 信号传导。Talacotuzumab 使 Fc 区发生突变以增加对 CD16 (FcγRIIIa) 的亲和力,从而增强抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)。Talacotuzumab 在体内非常有效地减少急性髓性白血病 (AML) 异种移植小鼠模型中的白血病细胞生长。 |
PL07169
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TGP-377/421 |
16752-89-9 |
TGP-377/421 (Targapre-miR-377/421) 是一种有效的 miR-377 和 miR-421 抑制剂,与它们的功能位点结合。 |
PL13392
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Tocilizumab |
375823-41-9 |
Tocilizumab (Anti-Human IL6R, Humanized Antibody) 是一种抗人白细胞介素-6 受体 (IL-6R) 的中和抗体,可阻止 IL-6 与 IL-6R 的结合,从而抑制经典和反式信号。Tocilizumab 可用于类风湿性关节炎的相关研究。Tocilizumab 在重症 COVID-19 病毒方面的研究效果显著。 |
PL13384
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Tralokinumab |
1044515-88-9 |
Tralokinumab 是一种全人源 IgG4 单克隆抗体,可与单独的 IL-13 以高亲和力特异性结合,防止其与受体相互作用和随后的下游信号传导。Tralokinumab 可用于特应性皮炎 (AD) 的研究。 |
PL13359
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Tyrphostin A1 |
2826-26-8 |
Tyrphostin A1(AG9)能抑制巨噬细胞培养中CD40L刺激的IL-12产生和抗原诱导的Th1细胞生成。 |
PL13364
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Ustekinumab |
815610-63-0 |
Ustekinumab 是一种抗 IL-12/IL-23 的人源单克隆 IgG1κ 抗体。 |
PL13390
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Veledimex |
1093130-72-3 |
Veledimex (INXN-1001) 是昆虫蜕皮激素蜕皮激素的合成类似物,是一种具有口服活性的用于专有的基因治疗启动子系统的激活配体。Veledimex 可利用蜕皮激素受体 (EcR) 诱导基因调控系统RheoSwitch治疗系统 (RTS) 激活某些基因。Veledimex 可透过在原位 GL-261 小鼠和食蟹猴的血脑屏障 (BBB)。 |
PL13334
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Veledimex (S enantiomer) |
1093131-03-3 |
Veledimex S enantiomer (INXN-1001 S enantiomer) 是 Veledimex 的 S 型异构体。Veledimex 是一种具有口服活性的专有基因研究启动系统的激活剂配体,也是 CYP3A4/5 的温和抑制剂配体。 |
PL13372
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Vidofludimus |
717824-30-1 |
Vidofludimus 是二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 的抑制剂,也是法尼醇 X 受体 (FXR) 的新型调节剂,具有口服活性。Vidofludimus 作为一种免疫调节剂,可用于研究自身免疫性疾病,如炎症性肠病 (IBD)。Vidofludimus 还可通过靶向 FXR 用于脂肪肝的研究。 |
PL08977
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Vudalimab |
2329669-72-7 |
Vudalimab 是一种有效的 PD-1 和 CTLA-4 双重抑制剂,是一种完全人源化的双特异性单克隆抗体。Vudalimab 靶向免疫检查点受体 PD-1 和 CTLA-4,促进肿瘤选择性 T 细胞激活。 |
PL11465
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VVD-118313 |
2875046-27-6 |
VVD-118313 (compound 5a) 是一个有效的选择性 JAK1 抑制剂。VVD-118313 靶向异构体限制性变构半胱氨酸 (C817),阻断 JAK1 依赖的反式磷酸化和细胞因子信号。VVD-118313 可用于癌症的研究。 |
PL13365
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Y-320 |
288250-47-5 |
Y-320 是一种口服有效的苯吡唑苯胺免疫调节剂。Y-320 抑制 IL-15 刺激的 CD4 T 细胞产生 IL-17, 其 IC50 值为 20-60 nM。Y-320 增强 G418 对 TP53、DMD和COL17A1 PTC 的读入,增加细胞蛋白质水平和蛋白质合成。Y-320 与低剂量 Paclitaxel (HY-B0015) 通过诱导 G2/M 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis) 显著致敏多药耐药性 (MDR) 肿瘤。Y-320 可用于类风湿关节炎 (RA) 和肿瘤的研究。 |