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CFTR

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PL01777 Icenticaftor 1334546-77-8 Icenticaftor (QBW251) 是一种具有口服活性 CFTR 通道增强剂,F508del 和 G551D CFTR 的 EC50 分别为 79 nM 和 497 nM。Icenticaftor 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和囊性纤维化研究。
PL04800 IOWH-032 1191252-49-9 IOWH-032 是一种合成的抗分泌分子,是一种有效的 CFTR 抑制剂,IC50 值为 8 µM。IOWH-032 也是一种止泻剂。
PC11890 Ivacaftor (VX-770). 873054-44-5 CFTR增强剂,Ivacaftor是一种有效可口服的 CFTR 增效剂,靶向G551D-CFTR和F508del-CFTR的EC50分别为100 nM 和 25 nM。
PC11870 Ivacaftor benzenesulfonate 1134822-09-5 CFTR增强剂,Ivacaftor benzenesulfonate 是一种可口服的 CFTR 增强剂,常用于囊性纤维化的治疗。
PC11871 Ivacaftor hydrate 1134822-07-3 CFTR增强剂,Ivacaftor benzenesulfonate 是一种可口服的 CFTR 增强剂,常用于囊性纤维化的治疗。
PL05809 K41498 TFA K41498 TFA 是一种强选择性的 CRF2 receptor 拮抗剂,其对人 CRF2α、CRF2β 和 CRF1 受体的 Ki 值分别为 0.66 nM、0.62 nM和425 nM。K41498 TFA 是 antisauvagine-30 (aSvg-30) 的类似物,可抑制 sauvagine 刺激的 cAMP 在 hCRF2α/hCRF2β 表达细胞中的积累。K41498 可用于低血压研究。
PL01767 Navocaftor 2159103-66-7 Navocaftor (GLPG 3067) 作为一种囊性纤维化跨膜调节剂 (CFTR),是一种蛋白调节剂 (US 20200377491 Al,例 1)。
PL01951 Nesolicaftor 1953130-87-4 Nesolicaftor (PTI-428) 是一种特异性囊性纤维化跨膜传导调节因子 (CFTR) 调节剂。
PL03998 NJH-2-056 NJH-2-056 是一种去泛素酶靶向嵌合体 (DUBTAC),连接 OTUB1 的招募因子 EN523 和 CFTR 伴侣蛋白 lumacaftor。NJH-2-056 可用于囊性纤维化研究。
PL02280 NJH-2-057 NJH-2-057 是一种去泛素酶 OTUB1 共价配体连接 lumacaftor 的结合物, 在细胞中稳定突变的 CFTR 蛋白。
PL02025 Olacaftor 1897384-89-2 Olacaftor (VX-440) 是囊性纤维化跨膜电导调节因子 (CFTR) 的调节剂,来自专利US9782408。
PL01783 Posenacaftor sodium 2095064-06-3 Posenacaftor (PTI-801) sodium 是一种囊性纤维化跨膜调节蛋白 (CFTR) 调节剂,可纠正 CFTR 蛋白的折叠和运输。Posenacaftor sodium 用于囊性纤维化 (CF) 的研究。
PC11961 PPQ-102 931706-15-9 有效的CFTR抑制剂,PPQ-102是CFTR抑制剂,能抑制CFTR氯流,IC50为90 nM。
PL04322 SRI-37240 883956-47-6 SRI-37240是一种有效的提前终止密码子 (PTCs) 抑制剂。SRI-37240 抑制 CFTR 的无义突变。在 HEK293T 细胞中,SRI-37240 改变 PTCs 的细胞翻译终止。当与 G418 使用联合时,SRI-37240 还能恢复原发性支气管上皮细胞的 CFTR 功能。
PL04323 SRI-41315 1613509-49-1 SRI-41315 诱导终止密码子的长时间停顿,抑制与永久和初级人类支气管上皮细胞囊性纤维化相关的 PTCs (过早终止密码子),恢复 CFTR (囊性纤维化跨膜传导调节剂)的表达和功能。SRI-41315 通过减少终止因子 eRF1 的丰度来抑制 PTCs。SRI-41315 还增强了氨基糖苷介导的通读,导致 CFTR 活性的协同增加。
PL04430 Tezacaftor-d4 1961280-24-9 Tezacaftor-d4 (VX-661-d4) 是氘代标记的 Tezacaftor (HY-15448),一种 F508del CFTR 校正子。Tezacaftor (VX-661) 有助于 CFTR 蛋白到达细胞表面。
PC11894 VX-809 936727-05-8 CFTR调节剂,Lumacaftor (VX-809) 是 CFTR 调节剂,可纠正 CFTR 蛋白的折叠和运输。