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PPQ-102
目录号: PC11961 纯度: ≥98%
CAS No. :931706-15-9
商品编号 规格 价格 会员价 是否有货 数量
PC11961-5mg 5mg ¥1375.00 请登录
PC11961-10mg 10mg ¥2369.00 请登录
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PC11961-100mg 100mg ¥14523.00 请登录
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中文名称
PPQ-102
中文别名
6,7-二氢-7,9-二甲基-6-(5-甲基-2-呋喃基)-11-苯基嘧啶并[4',5':3,4]吡咯并[1,2-A]喹喔啉-8,10(5H,9)-二酮;PPQ-102 抑制剂
英文名称
PPQ-102
英文别名
PPQ-102;7,9-Dimethyl-6-(5-methyl-2-furyl)-11-phenyl-6,7-dihydropyrimido[4 ',5':3,4]pyrrolo[1,2-a]quinoxaline-8,10(5H,9H)-dione;PPQ 102;CFTR Inhibitor;PPQ102;AOB6019;MNOOVRNGPIWJDI-UHFFFAOYSA-N;HMS1856O19;BCP09625;BDBM50324734;3977AH;AK340959;12,14-Dimethyl-9-(5-methylfuran-2-yl)-17-phenyl-1,8,12,14-tetrazatetracyclo[8.7.0.02,7.011,16]heptad
Cas No.
931706-15-9
分子式
C26H22N4O3
分子量
438.48
包装储存
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
生物活性

PPQ-102 (CFTR Inhibitor) is a reversible CFTR inhibitor that completely inhibits CFTR chloride currents (IC50 ~90 nM). PPQ-102 is not affected by membrane potential-dependent cell allocation or blocking efficiency (uncharged at physiological pH) and effectively prevents cyst enlargement in polycystic kidney disease.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC50: ~90 nM (CFTR).

体外研究(In Vitro)

PPQ-102 (0, 0.5, 5μM, 4 days) prevents and reverses renal cyst expansion in an embryonic kidney organ culture model of PKD.
PPQ-102 (0, 0.5, 5μM, 3 days) shows ability of reducing fluid accumulation in preformed cysts.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay

Cell Line: E13.5 embryonic kidneys (embryonic kidney organ culture model of PKD)
Concentration: 0, 0.5, 5 μM
Incubation Time: 3 or 4 days
Result: Remarkablyreduced the number and size of renal cysts formed in the 8-Br-cAMP-containing medium (showed ~60% inhibition of cyst formation at 0.5 μM, near complete absence of cysts at 2.5 and 5 μM).
Remarkable reduced cyst size over 1 and 2 days in the 8-Br-cAMP-containing medium.
运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
参考文献
溶解度数据
体外研究: 

DMSO : 50 mg/mL (114.03 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2806 mL 11.4030 mL 22.8061 mL
5 mM 0.4561 mL 2.2806 mL 4.5612 mL
10 mM 0.2281 mL 1.1403 mL 2.2806 mL
*

产品不同,其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液;配成溶液后,建议分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,建议在 6 个月内使用,-20°C 储存时,建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (5.70 mM); Clear solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (5.70 mM) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH?O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.70 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.70 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*
搜索质检报告(COA)

1:一般建议:溶解度为Medlife测试数据,可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考,具体以实验方案为准。

2:储存条件:粉末-20°C一般情况可以保存3年,溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异,请细致阅读产品信息,并辅助参考相关文献描述。

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Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
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