Icenticaftor|1334546-77-8|-陌孚医药/Medlife

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Icenticaftor

目录号: PL01777 纯度: ≥99%

Icenticaftor (QBW251) 是一种具有口服活性 CFTR 通道增强剂，F508del 和 G551D CFTR 的 EC50 分别为 79 nM 和 497 nM。Icenticaftor 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和囊性纤维化研究。

CAS No. :1334546-77-8

商品编号	规格	价格	会员价
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中文名称	Icenticaftor
中文别名	3-氨基-6-甲氧基-N-[(2S)-3,3,3-三氟-2-羟基-2-甲基丙基]-5-(三氟甲基)-2-吡啶甲酰胺;化合物ICENTICAFTOR
英文名称	Icenticaftor
英文别名	3-Amino-6-methoxy-N-[(2S)-3,3,3-trifluoro-2-hydroxy-2-methylpropyl]-5-(trifluoromethyl)-2-pyridinecarboxamide;Icenticaftor;inhibit,Icenticaftor,COPD,CFTR,QBW 251,cystic,Inhibitor,G551D,Cystic fibrosis transmembrane conductance regulator,F508del,QBW-251,fibrosis,oral
Cas No.	1334546-77-8
分子式	C₁₂H₁₃F₆N₃O₃
分子量	361.24
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情

Icenticaftor (QBW251) 是一种具有口服活性 CFTR 通道增强剂，F508del 和 G551D CFTR 的 EC₅₀ 分别为 79 nM 和 497 nM。Icenticaftor 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和囊性纤维化研究。

生物活性

Icenticaftor (QBW251) is an orally active CFTR channel potentiator, with EC 50 s of 79 nM and 497 nM for F508del and G551D CFTR, respectively. Icenticaftor can be used for chronic obstructive pulmonary disease (COPD) and cystic fibrosis research.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

EC50: 79 nM (F508del CFTR) and 497 nM (G551D CFTR)

体外研究(In Vitro)

Icenticaftor (QBW251), an orally bioavailable small molecule CFTR potentiator, can restore CFTR function in specific CFTR genotypes as well as wild-type CFTR. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

In Sprague-Dawley rats, the pharmacokinetic profile of Icenticaftor is established. After oral administration at a dose of 3 mg/kg, the oral bioavailability is 90%, and AUC last is 20?635 nmol/L?h. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Darren Le Grand, et al. Discovery of Icenticaftor (QBW251), a Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator Potentiator with Clinical Efficacy in Cystic Fibrosis and Chronic Obstructive Pulmonary Disease. J Med Chem. 2021 Jun 10;64(11):7241-7260.
[2]. Steven M Rowe, et al. Efficacy and Safety of the CFTR Potentiator Icenticaftor (QBW251) in COPD: Results from a Phase 2 Randomized Trial. Int J Chron Obstruct Pulmon Dis. 2020 Oct 5;15:2399-2409.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 150 mg/mL (415.24 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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