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PL11463 SH5-07 1456632-41-9 SH5-07 是一种基于异羟肟酸的 Stat3 抑制剂,在体外实验中的 IC50 值为 3.9 μM。
PL06678 SI-109 2429877-30-3 SI-109 是一种有效的 STAT3 SH2 domain 结构域抑制剂 (Ki=9 nM),具有抗肿瘤活性。SI-109 有效抑制 STAT3 的转录活性 (IC50=3 μM)。SI-109 和 CRBN 类似物 lenalidomide 配体用于设计 PROTAC STAT3 降解剂 SD-36。
PC11660 STA-21 111540-00-2
PL11476 Stafia-1 2582757-90-0 Stafia-1 是一种有效的 STAT5a 的抑制剂 (K i=10.9 μM, IC50=22.2 μM)。Stafia-1 与 STAT5b 和其他 STAT 家族成员相比,显示出高选择性。
PL11464 Stafia-1-dipivaloyloxymethyl ester 2582755-72-2 Stafia-1-dipivaloyloxymethyl ester (compound 27) 是有效的、选择性的STAT5a 抑制剂。
PL11472 Stafib-1 1688703-26-5 Stafib-1 是首个选择性的 STAT5b SH2 结构域的抑制剂,其 Ki 值为 44 nM,IC50 值为 154 nM。
PL11470 Stafib-2 2097938-74-2 Stafib-2 是一种有效和选择性的转录因子 STAT5b 抑制剂,抑制 STAT5b 和 STAT5a 的 IC50 值分别为 82 nM 和 1.7 μM。Stafib-2 的细胞通透性较差。
PL11479 STAT3-IN-1 2059952-75-7 STAT3-IN-1 (compound 7d) 是强效的、选择性的、口服有效的STAT3 的抑制剂,其在HT29 和MDA-MB 231 细胞中的 IC50 值分别为1.82 μM 和2.14 μM。STAT3-IN-1 (compound 7d) 可诱导肿瘤细胞凋亡。
PL11466 STAT3-IN-11 2503096-50-0 STAT3-IN-11 (7a)是一种 STAT3 选择性抑制剂,可抑制 STAT3 pTyr705 位点的磷酸化。STAT3-IN-11 可抑制下游基因 (Survivin 和 Mcl-1) 的磷酸化,且不影响上游酪氨酸激酶 (Src and JAK2) 和 p-STAT1 的表达。STAT3-IN-11 可诱导癌细胞凋亡,有望用于 STAT3 抑制剂和抗肿瘤试剂的发现。
PL11490 STAT3-IN-3 2361304-26-7 STAT3-IN-3 是一种有效和选择性的 STAT3 抑制剂,有抗增殖活性。STAT3-IN-3 可以引起乳腺癌细胞凋亡 (apoptosis)。STAT3-IN-3 是有前途的靶向线粒体的 STAT3 抑制剂,能用于癌症的研究。
PC11663 STAT5 Inhibitor. 285986-31-4 STAT5-IN-1 是一种有效的选择性 STAT5 抑制剂,其对于STAT5β亚型的IC50值为47 μM。
PL11477 STAT5-IN-2 2111834-61-6 STAT5-IN-2 是 STAT5 的抑制剂,在 K562 和 KU812 细胞中的 EC50 分别为 9 μM和 5 μM,在文献 1 的名称是 17f。STAT5-IN-2 具有高效的抗白血病活性。
PC11630 Stattic 19983-44-9
PL11482 STX-0119 851095-32-4 STX-0119 是一种选择性的、具有口服活性的 STAT3 二聚抑制剂。STX-0119 抑制 STAT3 转录,IC50 为 74 μM。
PL11489 UC-514321 299420-83-0 UC-514321 是 NSC370284 的结构类似物,且活性更高,靶向 STAT3/5 并选择性抑制 TET1 的表达。UC-514321 体内体外均表现出良好的抗急性髓系白血病的活性,并具有较低的毒性。
PL11465 VVD-118313 2875046-27-6 VVD-118313 (compound 5a) 是一个有效的选择性 JAK1 抑制剂。VVD-118313 靶向异构体限制性变构半胱氨酸 (C817),阻断 JAK1 依赖的反式磷酸化和细胞因子信号。VVD-118313 可用于癌症的研究。
PL11492 YM-341619 643082-52-4 YM-341619 (AS1617612) 是一种有效的口服 STAT6 抑制剂,IC50 为 0.70 nM。YM-341619 可抑制 IL-4 诱导的小鼠脾脏 T 细胞 Th2 分化 (IC50=0.28 nM),但不影响 Th1 细胞的分化。YM-341619 是一种很有希望的化合物,可用于过敏性疾病研究的化合物,如过敏性哮喘。