Melatonin Receptors

褪黑激素受体属于 G蛋白连接接受器超家族，它优先与 Gαi/o 蛋白结合。褪黑素受体亚家族由三个哺乳动物成员组成: 与神经激素褪黑激素高亲和力结合的 MT1和 MT2，以及与 MT1和 MT2高序列同源但不与褪黑激素或任何其他已知配体结合的 GPR50。 MT1和 MT2参与多种生物功能，包括调节生物节律、睡眠、疼痛、视网膜、神经元和免疫功能。人类褪黑素受体功能或表达的改变与抑郁症、阿尔茨海默病和2型糖尿病有关。

Melatonin Receptors 相关产品（25）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL07088	Ramelteon metabolite M-II-d3	1246812-22-5	Ramelteon metabolite M-II-d3 是 Ramelteon metabolite M-II 的氘代物。Ramelteon metabolite M-II 是雷美替胺 (Ramelteon) 的主要代谢物，其对人褪黑素受体 1 和 2 的 IC50 值分别为 208 pM 和 1470 pM。雷美替胺是褪黑素受体 (melatonin) 的选择性激动剂。
PL07086	Ramelteon-d3	1432057-38-9	Ramelteon-d3 是氘代标记的 Ramelteon (HY-A0014)。
PL07076	S-22153	180304-07-8	S-22153 是一种有效的褪黑素受体 (melatonin receptor) 拮抗剂，对 hMT1 和 hMT2 的 EC50 值分别为 19 nM 和 4.6 nM。S-22153 对 hMT1 的 Ki 值为 8.6 nM (CHO 细胞) 和 16.3 nM (HEK 细胞)，hMT2 的 Ki 值为 6.0 nM (CHO 细胞) 和 8.2 nM (HEK 细胞)。S-22153 是 MT1 和 MT2 褪黑素受体亚型的特异性配体。
PL07078	S26131	296280-56-3	S26131 (compound 5) 是一种高效、选择性的 MT1 褪黑激素配体。对 MT1 和 MT2 的 Ki 值分别为 0.5 和 112 nM。S26131 表现为 MT1 和 MT2 拮抗剂。
PL07089	Tasimelteon	609799-22-6	Tasimelteon (BMS-214778) 是一种具有口服活性，选择性的双重褪黑激素受体激动剂 (DMRA)。Tasimelteon 对 MT2 受体的亲和力是 MT1 受体的 2.1-4.4 倍。Tasimelteon 是一种昼夜节律性调节剂，具有用于非 24 小时睡眠/觉醒障碍 (Non-24) 的潜力。