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Tasimelteon

(Synonyms: 他司美琼; BMS-214778; VEC-162)

目录号: PL07089 纯度: ≥99%

Tasimelteon (BMS-214778) 是一种具有口服活性，选择性的双重褪黑激素受体激动剂 (DMRA)。Tasimelteon 对 MT2 受体的亲和力是 MT1 受体的 2.1-4.4 倍。Tasimelteon 是一种昼夜节律性调节剂，具有用于非 24 小时睡眠/觉醒障碍 (Non-24) 的潜力。

CAS No. :609799-22-6

商品编号	规格	价格	会员价
PL07089-5mg	5mg	¥392.00	请登录
PL07089-10mg	10mg	¥612.00	请登录
PL07089-50mg	50mg	¥1625.00	请登录
PL07089-100mg	100mg	¥2415.00	请登录
PL07089-200mg	200mg	询价	询价
PL07089-500mg	500mg	¥5725.00	请登录
PL07089-10mM*1mLinDMSO	10mM*1mLinDMSO	¥884.00	请登录
PL07089-1 mL x 10 mM (in DMSO)		¥438.00	请登录

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中文名称	Tasimelteon
中文别名	他司美琼;(1R-trans)-N-[[2-(2,3-二氢-4-苯并呋喃基)环丙基]甲基]丙酰胺;他司美琼杂质;N-[[(1R,2R)-2-(2,3-二氢-4-苯并呋喃基)环丙基]甲基]丙酰胺
英文名称	Tasimelteon
英文别名	Tasimelteon;(1R-trans)-N-[[2-(2,3-Dihydro-4-benzofuranyl)cyclopropyl]methyl]propanamide;BMS 214778;N-[[(1R,2R)-2-(2,3-dihydro-1-benzofuran-4-yl)cyclopropyl]methyl]propanamide;BMS-214778;Hetlioz;MA 1;UNII-SHS4PU80D9;VEC-162;(1R, 2R)-N-[2- (2,3-Dihydrobenzofuran-4-yl)cyclopropylmethyl]propanamide;N-[[(1R,2R)-2-(2,3-Dihydro-4-benzofuranyl)cyclopropyl]methyl]propanamide;VEC 162;SHS4PU80D9;N-{[(1R,2R)-2-(2,3-dihydro-1-benzofuran-4-yl)cyclopropyl]methyl}propanamide;Tasimelteon [USAN:INN];tasimelteonum;N-([(1r,2r)-2-(2,3-dihydro-1-benzofuran-4-yl)cyclopropyl]methyl)propanamide;N-(((1R,2R)-2-(2,3-Dihydro-1-benzofuran-4-yl)cyclopropyl)methyl)propanamide;Hetlioz (TN);Tasimelteon (USAN/INN)
Cas No.	609799-22-6
分子式	C₁₅H₁₉NO₂
分子量	245.32
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
详情描述	Tasimelteon (BMS-214778) 是一种具有口服活性，选择性的双重褪黑激素受体激动剂 (DMRA)。Tasimelteon 对 MT2 受体的亲和力是 MT1 受体的 2.1-4.4 倍。Tasimelteon 是一种昼夜节律性调节剂，具有用于非 24 小时睡眠/觉醒障碍 (Non-24) 的潜力。

产品详情

生物活性

Tasimelteon (BMS-214778) is an orally active and selective dual melatonin receptor agonist (DMRA). Tasimelteon has 2.1-4.4 times greater affinity for the MT2 receptor than for the MT1 receptor. Tasimelteon is a circadian regulator and has the potential for Non-24-Hour Sleep-Wake Disorder (Non-24).

性状

Solid

体外研究(In Vitro)

Tasimelteon (BMS-214778) has 2.1-4.4 times greater affinity for the MT2 receptor believed to mediate circadian rhythm phase-shifting (Ki=0.0692 nM and Ki=0.17 nM in NIH-3T3 and CHO-K1 cells, respectively), than for the MT1 receptor (Ki=0.304 nM and Ki=0.35 nM, respectively). Tasimelteon has no appreciable affinity for more than 160 other pharmacologically relevant receptors and several enzymes. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Christian Lavedan, et al. Tasimelteon: a selective and unique receptor binding profile. Neuropharmacology. 2015 Apr;91:142-7.
[2]. Keating GM, et al. Tasimelteon: A Review in Non-24-Hour Sleep-Wake Disorder in Totally Blind Individuals. CNS Drugs. 2016 Mar 22.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : ≥ 33 mg/mL (134.52 mM)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

Tasimelteon

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