PL06011
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Mavrilimumab |
1085337-57-0 |
Mavrilimumab (CAM 3001) 是一种单克隆抗体,可与粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子 (GM-CSF) 受体的 α 亚基结合,并阻断 GM-CSF 下游细胞内信号传导。GM-CSF 可能是与呼吸衰竭和死亡相关的过度活跃炎症反应的介质。 |
PL01334
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OSI-930 |
728033-96-3 |
OSI-930 是 Kit,KDR 和 CSF-1R (c-Fms) 的口服有效选择性抑制剂,IC50 分别为 80 nM,9 nM 和 15 nM。OSI-930 还适度抑制 Flt-1,c-Raf 和 Lck,并且对 PDGFRα/β,Flt-3 和 Abl 具有较弱的抑制活性。OSI-930 具有抗肿瘤活性。 |
PL04662
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Pexidartinib |
1029044-16-3 |
Pexidartinib (PLX-3397) 是一种有效的,具有口服活性的、选择性ATP-竞争性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR) 和 c-Kit 抑制剂,IC50 值分别为 20 和 10 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的 10-100 倍,例如 FLT3,KDR (VEGFR2),LCK,FLT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC),IC50 值分别为 160,350,860,880 和 890 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis),具有抗肿瘤活性。 |
PL04663
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Pexidartinib hydrochloride |
2040295-03-0 |
Pexidartinib hydrochloride (PLX-3397 hydrochloride) 是一种有效、具有口服活性的,选择性 ATP-竞争性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR) 和 c-Kit 抑制剂,IC50 值分别为 20 和 10 nM。Pexidartinib hydrochloride 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的 10-100 倍,例如 FLT3,KDR (VEGFR2),LCK,FLT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC),IC50 值分别为 160,350,860,880 和 890 nM。Pexidartinib hydrochloride 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis) 具有抗肿瘤活性。 |
PL02172
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PLX5622 |
1303420-67-8 |
PLX5622 是高度选择性的、能透过血脑屏障的、口服有效的 CSF1R 抑制剂 (IC50= 0.016 µM; Ki= 5.9 nM),可用于病程发展前和过程中,扩大的和特异性的小胶质细胞的消除。PLX5622 具有较好的药理学特性。 |
PL02173
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PLX5622 hemifumarate |
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PLX5622 hemifumarate 是高度选择性的、能透过血脑屏障的、口服有效的 CSF1R 抑制剂,IC50 值为 0.016 µM,Ki 值为 5.9 nM,可用于病程发展前和过程中,扩大的和特异性的小胶质细胞的消除。PLX5622 hemifumarate 具有较好的药理学特性。 |
PC16124
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PLX647 |
873786-09-5 |
FMS和KIT激酶的双重抑制剂,PLX647是FMS/KIT双重抑制剂,IC50值分别为28和16nM。 |
PL01278
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PRN1371 |
1802929-43-6 |
PRN1371 是高度选择性和有效的 FGFR1-4 和 CSF1R 抑制剂,对FGFR1,FGFR2,FGFR3,FGFR4 和 CSF1R 的 IC50 值分别为 0.6,1.3,4.1,19.3 和 8.1 nM。 |
PL02895
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Sotuletinib |
953769-46-5 |
Sotuletinib (BLZ945) 是一种有效,选择性和脑渗透性的 CSF-1R (c-Fms) 抑制剂,IC50 为 1 nM,选择性是其他受体酪氨酸激酶同系物的 1000 倍。 |
PL03571
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Vimseltinib |
1628606-05-2 |
Vimseltinib (DCC-3014) 是一种 c-FMS (CSF-IR) 和 c-Kit 抑制剂,IC50 值分别为 <0.01 μM 和 0.1-1 μM,详细信息请参考专利 WO2014145025A2 的化合物 Example 10。 |