PL01409
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KW-2449 |
1000669-72-6 |
KW-2449是多靶点激酶抑制剂,对FLT3,ABL,ABL<sup>T315I</sup>和 Aurora kinase 的 IC50 值分别为6.6,14,4 和 48 nM。 |
PL03847
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Luxeptinib |
1616428-23-9 |
Luxeptinib (CG-806) 是一种具有口服活性、可逆的、一流的非共价的有效 pan-FLT3/pan-BTK 抑制剂。Luxeptinib 诱导急性髓系白血病细胞周期阻滞、凋亡或自噬。 |
PL04122
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MAX-40279 |
2070931-57-4 |
MAX-40279 是 FLT3 激酶和 FGFR 激酶的双重有效抑制剂。MAX-40279 具有研究急性髓性白血病 (AML) 的潜力 (信息提取自专利 WO2021180032A1)。 |
PL04124
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MAX-40279 hemiadipate |
2388506-44-1 |
MAX-40279 hemiadipate 是 FLT3 激酶和 FGFR 激酶的双重有效抑制剂。MAX-40279 hemiadipate 具有研究急性髓性白血病 (AML) 的潜力 (信息提取自专利 WO2021180032A1)。 |
PL04123
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MAX-40279 hemifumarate |
2388506-43-0 |
MAX-40279 hemifumarate 是 FLT3 激酶和 FGFR 激酶的双重有效抑制剂。MAX-40279 hemifumarate 具有研究急性髓性白血病 (AML) 的潜力 (信息提取自专利 WO2021180032A1)。 |
PL04448
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Merestinib |
1206799-15-6 |
Merestinib (LY2801653) 是一种有效的口服生物可利用的具有抗肿瘤活性的 c-Met 抑制剂 (Ki=2 nM)。Merestinib (LY2801653) 对 MST1R (IC50=11 nM)、FLT3 (IC50=7 nM)、AXL (IC50=2 nM)、MERTK (IC50=10 nM)、TEK (IC50=63 nM)、ROS1、DDR1/2 (IC50=0.1/7 nM) 和 MKNK1/2 (IC50=7 nM) 也有较强的活性。 |
PL04449
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Merestinib dihydrochloride |
1206801-37-7 |
Merestinib dihydrochloride (LY2801653 dihydrochloride) 是一种有效的口服生物可利用的具有抗肿瘤活性的 c-Met 抑制剂 (Ki=2 nM)。Merestinib dihydrochloride 对 MST1R (IC50=11 nM)、FLT3 (IC50=7 nM)、AXL (IC50=2 nM)、MERTK (IC50=10 nM)、TEK (IC50=63 nM)、ROS1、DDR1/2 (IC50=0.1/7 nM) 和 MKNK1/2 (IC50=7 nM) 也有较强的活性。 |
PL01243
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MRX-2843 |
1429882-07-4 |
MRX-2843 (UNC2371) 是一种具有口服活性的、ATP 竞争性的 MERTK 和 FLT3 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),IC50 分别为 1.3 nM 和 0.64 nM。 |
PL04039
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OTS447 |
1356943-67-3 |
OTS447 是一种有效的 FLT3 抑制剂,IC50 为 21 nM (WO2012016082A1, compound 335)。 |
PL04615
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Pacritinib |
937272-79-2 |
Pacritinib (SB1518) 是一种有效的野生型 JAK2 和 JAK2<sup>V617F</sup> 突变型抑制剂,IC50 分别为 23 nM 和 19 nM。Pacritinib 也抑制 FLT3 及其突变型 FLT3<sup>D835Y</sup>,IC50 分别为 22 nM 和 6 nM。 |
PL02200
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PROTAC FLT-3 degrader 1 |
2230826-81-8 |
PROTAC FLT-3 degrader 1 是基于 von Hippel-Lindau 的 FLT-3内部串联重复 (ITD) 降解剂 PROTAC,IC50为0.6 nM。抗增殖,诱导凋亡活性。 |
PL02461
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R406 |
841290-81-1 |
R406 是一种有效的,具有口服活性的,ATP竞争性的 Syk/FLT3 抑制剂,Ki 为 30 nM,有效抑制 Syk 激酶活性,IC50 为 41 nM。R406 可减轻免疫复合物介导的炎症。R406 还抑制 Lyn (IC50=63 nM) 和 Lck (IC50=37 nM). |
PL03114
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Rebastinib |
1020172-07-9 |
Rebastinib (DCC-2036) 是一种口服有效的,非 ATP 竞争性的 Bcr-Abl 抑制剂,作用于 Abl1<sup>WT</sup> 和 Abl1<sup>T315I</sup>,IC50 分别为 0.8 nM 和 4 nM,也抑制 SRC,KDR,FLT3 和 Tie-2,低活性作用于c-Kit。 |
PL02037
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Ripretinib |
1442472-39-0 |
Ripretinib (DCC-2618) 是一种口服生物利用的,选择性的 KIT 和 PDGFRA 开关控制抑制剂。Ripretinib (DCC-2618) 专门针对 KIT 和 PDGFRA 的野生型和突变型并与之结合在其开关口袋结合位点,从而防止这些激酶从无活性构象转变为有活性构象,并使它们的野生型和突变体形式失活。Ripretinib (DCC-2618) 还抑制多个其他激酶靶点,如 FLT3,KDR (VEGFR-2)。Ripretinib (DCC-2618) 具有抗肿瘤作用并诱导细胞凋亡。 |
PL02464
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SEL24-B489 |
1616359-00-2 |
SEL24-B489 是有效的、I 型的、口服有效的、PIM 和 FLT3-ITD 的双抑制剂,其对PIM1、PIM2 和 PIM3 的 Kd 值分别为 2 nM、2 nM、和 3 nM。 |
PC16048
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Silvestrol |
697235-38-4 |
抗肿瘤药,Silvestrol是从Aglaia foveolata的果实和枝条中分离的真核翻译起始因子 (eIF4A) 抑制剂。 |
PL04680
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Sitravatinib |
1123837-84-2 |
Sitravatinib (MGCD516) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂。抑制 Axl,MER,VEGFR3,VEGFR2,VEGFR1,KIT,FLT3,DDR2,DDR1,TRKA,和 TRKB,IC50 分别为 1.5 nM,2 nM,2 nM,5 nM,6 nM,6 nM,8 nM,0.5 nM,29 nM,5 nM,和 9 nM。Sitravatinib 单独使用即具有有效的抗肿瘤功效,且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。 |
PL03063
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SKLB4771 |
1370256-78-2 |
SKLB4771 是一种高效的 Flt3 抑制剂,IC50 为 10 nM。SKLB4771 能够下调 FLT3/STAT5/ERK 磷酸化水平,阻断细胞增殖,并诱导肿瘤组织中的细胞凋亡 (apoptosis)。 |
PL01329
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Sorafenib-d3 |
1130115-44-4 |
Sorafenib-d3 是 Sorafenib 的氘代化合物。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂,抑制 Raf-1,B-Raf 和 VEGFR-3 的 IC50 分别为6 nM,20 nM,22 nM。 |
PC16131
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SU5614 |
1055412-47-9 |
酪氨酸激酶抑制剂,SU5614 is a potent and selective FLT3 inhibitor. |