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SKLB4771

(Synonyms: FLT3-IN-1)

目录号: PL03063 纯度: ≥98%

SKLB4771 是一种高效的 Flt3 抑制剂，IC50 为 10 nM。SKLB4771 能够下调 FLT3/STAT5/ERK 磷酸化水平，阻断细胞增殖，并诱导肿瘤组织中的细胞凋亡 (apoptosis)。

CAS No. :1370256-78-2

商品编号	规格	价格	会员价
PL03063-2mg	2mg	¥908.00	请登录
PL03063-5mg	5mg	¥1365.00	请登录
PL03063-10mg	10mg	¥1975.00	请登录
PL03063-50mg	50mg	¥4885.00	请登录
PL03063-100mg	100mg	¥6975.00	请登录
PL03063-10mM*1mLinDMSO	10mM*1mLinDMSO	¥6654.00	请登录
PL03063-1 mL x 10 mM (in DMSO)		¥1615.00	请登录

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中文名称	SKLB4771
中文别名	N-(4-甲基苯基)-N'-[5-[[7-[3-(4-吗啉基)丙氧基]-4-喹唑啉基]硫基]-1,3,4-噻二唑-2-基]脲;FLT3抑制剂(SKLB4771);化合物FLT3-IN-1
英文名称	SKLB4771
英文别名	FLT3-IN-1;1-(5-(7-(3-morpholinopropoxy)quinazolin-4-ylthio)-1,3,4-thiadiazol-2-yl)-3-p-tolylurea;SKLB 4771;SKLB-4771;SKLB4771;N-(4-Methylphenyl)-N'-[5-[[7-[3-(4-morpholinyl)propoxy]-4-quinazolinyl]thio]-1,3,4-thiadiazol-2-yl]urea;AOB5016;CHEMBL2046883;SKLB477;FLT3-IN-1
Cas No.	1370256-78-2
分子式	C₂₅H₂₇N₇O₃S₂
分子量	537.66
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
详情描述	SKLB4771 是一种高效的 Flt3 抑制剂，IC50 为 10 nM。SKLB4771 能够下调 FLT3/STAT5/ERK 磷酸化水平，阻断细胞增殖，并诱导肿瘤组织中的细胞凋亡 (apoptosis)。

产品详情	SKLB4771 是一种高效的 Flt3 抑制剂，IC₅₀ 为 10 nM。SKLB4771 能够下调 FLT3/STAT5/ERK 磷酸化水平，阻断细胞增殖，并诱导肿瘤组织中的细胞凋亡 (apoptosis)。
生物活性	SKLB4771 is a potent and selective Flt3 inhibitor with an IC 50 value of 10 nM. SKLB4771 downregulates the phosphorylation of FLT3/STAT5/ERK, blocks cell proliferation, and induces apoptosis in tumor tissue.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	IC50: 10 nM (Flt3); 3.7 μM (Flt4); 1.5 μM (Aurora A); 6.8 μM (c-kit); 2.8 μM (FMS)
体外研究(In Vitro)	SKLB4771 (compound 20c) (72 h) inhibits FLT3-ITD-expressing MV4-11 cells with an IC50 value of 6 nM, and inhibits other cancer cells with IC50s of 3.05 μM (Jurkat), 6.25 μM (Ramos), 3.72 μM (PC-9), 6.94 μM (H292), and 8.91 μM (A431), respectively. SKLB4771 (0-300 nM; 20 h) inhibits FLT3 phosphorylation and also decreases the phosphorylation of the downstream signaling proteins STAT5 and ERK1/2 at concentrations >0.1 μM. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究(In Vivo)	SKLB4771 (20-100 mg/kg; i.p.; once daily; 21 d) inhibits tumor growth in vivo without significant weight loss or any other obvious signs of toxicity on mice. Pharmacokinetic Analysis of SKLB4771 in rat (40 mg/kg; i.p.) C max (μg/mL) T 1/2 (h) AUC max (h·μg/mL)
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. Li WW, et al. Discovery of the novel potent and selective FLT3 inhibitor 1-{5-[7-(3- morpholinopropoxy)quinazolin-4-ylthio]-[1,3,4]thiadiazol-2-yl}-3-p-tolylurea and its anti-acute myeloid leukemia (AML) activities in vitro and in vivo. J Med Chem. 2012 Apr 26;55(8):3852-66. [2]. Yan HX, et al. Accumulation of FLT3(+) CD11c (+) dendritic cells in psoriatic lesions and the anti-psoriatic effect of a selective FLT3 inhibitor. Immunol Res. 2014 Oct;60(1):112-26.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 33.33 mg/mL (61.99 mM; Need ultrasonic)配制储备液

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产品使用指南

Data Sheet

[1]. Li WW, et al. Discovery of the novel potent and selective FLT3 inhibitor 1-{5-[7-(3- morpholinopropoxy)quinazolin-4-ylthio]-[1,3,4]thiadiazol-2-yl}-3-p-tolylurea and its anti-acute myeloid leukemia (AML) activities in vitro and in vivo. J Med Chem. 2012 Apr 26;55(8):3852-66.
[2]. Yan HX, et al. Accumulation of FLT3(+) CD11c (+) dendritic cells in psoriatic lesions and the anti-psoriatic effect of a selective FLT3 inhibitor. Immunol Res. 2014 Oct;60(1):112-26.

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

SKLB4771

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