PI3K

磷脂酰肌醇3-激酶（PI3Ks），也称为磷脂酰肌醇-3-激酶，是一个涉及细胞功能的酶家族，如细胞生长、增殖、分化、运动、存活和细胞内运输，而这些功能又与癌症有关。 Raf

PI3K 相关产品（131 ）

货号	产品名	中文名称	产品描述
PL09769	(Rac)-AZD 6482	2-[[1-[7-甲基-2-(吗啉-4-基)-4-氧代吡啶并[1,2-a]嘧啶-9-基]乙基]氨基]苯甲酸	(Rac)-AZD 6482 ((Rac)-KIN-193) 是 AZD 6482 的消旋体，AZD 6482 是一种有效的选择性 p110β 抑制剂，IC50 为 0.69 nM。
PL09782	(S)-PI3Kα-IN-4		(S)-PI3Kα-IN-4 是一种有效的 PI3Kα 抑制剂，IC50 为 2.3 nM。(S)-PI3Kα-IN-4 对 PI3Kα 的选择性分别比 PI3Kβ，PI3Kδ 和 PI3Kγ 高38.3，4.25 和 4.93 倍。(S)-PI3Kα-IN-4 可用于癌症的研究。
PC54321	1-Deoxynojirimycin (hydrochloride)	去氧野艽霉素盐酸盐	1-Deoxynojirimycin hydrochloride (Duvoglustat hydrochloride) 是一种口服有效的 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase) 抑制剂。1-Deoxynojirimycin hydrochloride 抑制餐后血糖，预防糖尿病。1-Deoxynojirimycin hydrochloride 具有降血糖、减肥和抗病毒的作用。
PC15456	1173204-81-3	PKI 402	PI3K抑制剂，PKI-402 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂，抑制 PI3Kα, mTOR, PI3Kβ, PI3Kδ 和 PI3Kγ，IC50 分别为 2, 3, 7, 14 和 16 nM。
PC15492	740 Y-P	740 Y-P	PI3K激活剂，740 Y-P (PDGFR 740Y-P) 是有效，可渗透细胞的 PI3K 活化物。
PC15495	Acalisib (GS-9820)	6-fluoro-3-phenyl-2-[(1S)-1-(7H-purin-6-ylamino)ethyl]quinazolin-4-one	PI3Kδ抑制剂，Acalisib 是一种有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂，IC50 为 12.7 nM。
PL08763	ACT001		ACT001 是一种口服有效的 PAI-1 抑制剂，主要是通过抑制 PI3K 和 AKT 的磷酸化。ACT001 通过直接与 STAT3 结合来抑制 STAT3 的磷酸化和 PD-L1 表达。ACT001 是一种 DMAMCL (Micheliolide 的前药) 的富马酸盐形式，可以透过血脑屏障。ACT001 通过抑制胶质瘤中的 PI3K/AKT 通路与顺铂 (HY-17394) 联合发挥协同作用。ACT001 具有有效的抗胶质母细胞瘤 (GBM) 活性和免疫调节作用。
PL09789	AMG 511	AMG-511	AMG 511 是一个高效、口服有效的 I 类 pan-PI3K 抑制剂,对 PI3Kα, β, δ 和 γ 作用的 Ki 值分别为 4 nM, 6 nM, 2 nM 和 1 nM。AMG 511 减少 p-Akt (Ser473), 体现了它显著抑制了 PI3K 信号。AMG 511 在小鼠胶质母细胞瘤移植瘤模型中具有抗肿瘤活性。
PL09798	AMG319	AMG319	AMG319 是一种有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂，IC50 为 18 nM。
PL09608	AQX-016A		AQX-016A 是一种口服有效的 SHIP1 激动剂。AQX-016A 可以在体外激活重组 SHIP1 酶并刺激 SHIP1 活性。AQX-016A 还可抑制 PI3K 通路和 TNFa 的产生，可用于各种炎症疾病的研究。
PC15518	AS-041164	AS-041164	PI3Kγ抑制剂
PC15476	AS-252424	5-[[5-(4-氟-2-羟基苯基)-2-呋喃基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮	PI3Kγ抑制剂，AS-252424 是一种有效的选择性 PI3Kγ 抑制剂，IC50 为 30±10 nM.
PC15477	AS-604850	5-[(2,2-二氟-1,3-苯并二恶茂-5-基)亚甲基]噻唑烷-2,4-二酮	PI3Kγ抑制剂，AS-604850 是一种有效的，具有选择性的和 ATP 竞争性的 PI3Kγ 抑制剂，IC50 值为 0.25 μM，Ki 值为 0.18 μM。AS-604850 是 PI3Kγ 的同工型选择性抑制剂，对 PI3Kγ 的选择性是 PI3Kδ/β 的 30 倍以上，是 PI3Kα 的 18 倍以上。
PC15447	AS-605240	5-喹喔啉-6-亚甲基噻唑烷-2,4-二酮	PI 3-Kγ选择性抑制剂，AS-605240 是一种口服有效的特异性 PI3Kγ 抑制剂，IC50 值为 8 nM，Ki 值为 7.8 nM。
PL09281	Autophinib	Autophinib	Autophinib 是一种有效的，选择性细胞自噬抑制剂，对于饥饿和 Rapamycin 诱导的自噬，IC50 值分别为 90 nM 和 40 nM。Autophinib 还是一种 ATP 竞争性的 VPS34 抑制剂，其 IC50 值为 19 nM。Autophinib 通过靶向 VPS34 来抑制饥饿或 Rapamycin 诱导的细胞自噬。
PL09829	AZ2		AZ2 是一种高度选择性的 PI3Kγ 抑制剂（PI3Kγ 的 pIC50 为 9.3）。AZ2 可用于炎症和免疫疾病的研究。
PL09824	AZD-7648	AZD7648	AZD-7648 是一种具有选择性的口服有效 DNA-PK 抑制剂，IC50 值为 0.6 nM, AZD-7648 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗肿瘤活性。
PL09791	AZD3458		AZD3458 是一种有效的选择性 PI3Kγ 抑制剂，抑制 PI3Kγ, PI3Kα, PI3Kβ, 和 PI3Kδ，pIC50 分别为 9.1, 5.1, <4.5, 和 6.5。
PL09758	AZD8154		AZD8154 是一种新型吸入的选择性 PI3Kγδ 双抑制剂，靶向气道炎症性疾病。
PL09805	AZD8186	AZD8186	AZD8186 是一种 PI3K 抑制剂，抑制 PI3Kβ (IC5050=4 nM)，PI3Kδ (IC5050=12 nM)，PI3Kα (IC50=35 nM) 和 PI3Kγ (IC50=675 nM)。