DS-1971a
目录号: PL09212 纯度: ≥99%
DS-1971a 是一种有效的,选择性、具有口服活性的 NaV1.7 抑制剂,对 hNaV1.7 和 mNaV1.7 的 IC50 分别为 22.8 和 59.4 nM。DS-1971a 可用于缓解疼痛的研究。
CAS No. :1450595-86-4
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中文名称
DS-1971a
英文名称
DS-1971a
英文别名
5-chloro-2-fluoro-4-[(1S,2R)-2-(2-methylpyrazol-3-yl)cyclohexyl]oxy-N-pyrimidin-4-ylbenzenesulfonamide;EHV5F71MBF;GTPL11023;BDBM258146;compound 6o [PMID: 32392056];US9493448, 48;US9493448, 122;US9493448, 154;5-Chloro-2-fluoro-4-{[(1S*,2R*)-2-(1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)cyclohexyl]oxy}-N-(pyrimidin-4-yl)benzenesulfonamide;5-Chloro-2-fluoro-4-{[(1S,2R)-2-(1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)cyclohexyl]oxy}-N-(pyrimidin-4-yl)ben;DS-1971a
Cas No.
1450595-86-4
分子式
C20H21ClFN5O3S
分子量
465.93
包装储存
Powder -20°C 3 years;4°C 2 years
产品详情
DS-1971a 是一种有效的,选择性、具有口服活性的 NaV1.7 抑制剂,对 hNaV1.7 和 mNaV1.7 的 IC50 分别为 22.8 和 59.4 nM。DS-1971a 可用于缓解疼痛的研究。
生物活性
DS-1971a is a potent, selective, and orally active NaV1.7 inhibitor, with IC 50 s of 22.8 and 59.4 nM for hNaV1.7 and mNaV1.7, respectively. DS-1971a exerts analgesic effects.
性状
Solid
IC50 & Target[1][2]
hNav1.7 22.8 nM (IC50) mNav1.7
体内研究(In Vivo)
DS-1971a exhibits a favorable toxicological profile.
DS-1971a (0.1-1 mg/kg; p.o.) shows mitigated thermal hyperalgesia in a dose-dependent manner in partial sciatic nerve ligation (PSL) mice. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model:
运输条件
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years;4°C 2 years
ClinicalTrial
参考文献
[1]. Shinozuka T, et al. Discovery of DS-1971a, a Potent, Selective NaV1.7 Inhibitor [published online ahead of print, 2020 May 26]. J Med Chem. 2020;10.1021/acs.jmedchem.0c00259.
溶解度数据
In Vitro: DMSO : 100 mg/mL (214.62 mM; Need ultrasonic)配制储备液
搜索质检报告(COA)

1:一般建议:溶解度为Medlife测试数据,可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考,具体以实验方案为准。

2:储存条件:粉末-20°C一般情况可以保存3年,溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异,请细致阅读产品信息,并辅助参考相关文献描述。

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