ALK

间变性淋巴瘤激酶（ALK）是胰岛素受体超家族中的受体酪氨酸激酶。ALK催化γ-磷酸基团从ATP转移到底物蛋白上的酪氨酸残基。主要在神经系统中表达，与肿瘤的发生密切相关。

ALK 相关产品（37 ）

货号	产品名	中文名称	产品描述
PL03102	Alectinib Hydrochloride	9-乙基-6,11-二氢-6,6-二甲基-8-[4-(4-吗啉基)-1-哌啶基]-11-氧代-5H-苯并[B]咔唑-3-甲腈盐酸盐	Alectinib Hydrochloride (CH5424802 Hydrochloride; RO5424802 Hydrochloride; AF-802 Hydrochloride) 是一种有效，选择性和口服的 ALK 抑制剂，其 IC50 为 1.9 nM，Kd 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式)，并且还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q，其 IC50 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib Hydrochloride 还具有有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透能力。
PL04422	ALK inhibitor 1	ALK inhibitor 1	ALK inhibitor 1 (compound 17) 是一种有效的，嘧啶类 ALK 抑制剂。ALK inhibitor 1 是有效的睾丸特异性丝氨酸/苏氨酸激酶 2 (TSSK2; IC50=31 nM) 和粘着斑激酶 (FAK; IC50=2 nM) 抑制剂。
PC16016	ALK inhibitor 2	ALK inhibitor 2	ALK抑制剂,ALK抑制剂2是新型ALK选择性抑制剂。
PL04997	ALK kinase inhibitor-1		ALK kinase inhibitor-1 是一种间变性淋巴瘤激酶 ALK 抑制剂，详细信息请参考专利文献 US20130261106A1 中的化合物 I-202。
PL03354	ASP3026	N2-[2-甲氧基-4-[4-(4-甲基-1-哌嗪基)-1-哌啶基]苯基]-N4-[2-[(1-甲基乙基)磺酰基]苯基]-1,3,5-三嗪-2,4-二胺	ASP3026 是一种有效的，选择性的和具有口服活性的间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 抑制剂。ASP3026 可诱导肿瘤细胞凋亡。ASP3026 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
PL04483	AZD-3463	AZD3463	AZD-3463 (ALK/IGF1R inhibitor) 是一种具有口服活性的 ALK/IGF1R 抑制剂，对 ALK 作用的 Ki 值为 0.75 nM。AZD-3463 可诱导神经母细胞瘤细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
PL04753	Belizatinib	Belizatinib	Belizatinib 是一种有效的，可口服的ALK 和 TRKA、TRKB、TRKC 双重抑制剂，对野生型重组 ALK 的 IC50 值为0.7 nM。
PL02936	Brigatinib	布格替尼	Brigatinib (AP-26113) 是有效，选择性的 ALK 抑制剂，IC50 值为 0.6 nM。
PC16180	CEP-28122	CEP28122 抑制剂	间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂,CEP-28122是一种高度有效的选择性ALK抑制剂, IC50值为1.9 ± 0.5 nM。
PL04771	CEP-28122 mesylate salt		CEP-28122 mesylate salt 是一种二氨基嘧啶衍生物，是一种高度有效的选择性且具有口服活性的 ALK 抑制剂，对重组 ALK 激酶活性的 IC50 为 1.9 nM。CEP-28122 在人类癌症的 ALK 阳性实验模型中具有抗肿瘤活性。 CEP-28122 具有良好的药效药代活性。
PL04493	Ceritinib-d7	Ceritinib-d7	Ceritinib-d7 是 Ceritinib 的一种氘代化合物。Ceritinib 是一种选择性，口服可生物利用且具有 ATP 竞争性的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂。
PC16076	CH5424802	艾乐替尼	ALK的有效ATP竞争性抑制剂，Alectinib (CH5424802) 是一种有效，选择性和可口服的 ALK 抑制剂，IC50 为1.9 nM。
PC16099	Crizotinib hydrochloride	Crizotinib hydrochloride	c-Met激酶和NPM-ALK的抑制剂，Crizotinib hydrochloride 是有效的 c-Met 和 ALK 抑制剂，在细胞试验中，IC50 值分别为 11 nM 和 24 nM。
PL01955	EML4-ALK kinase inhibitor 1	EML4-ALK kinase inhibitor 1	EML4-ALK kinase inhibitor 1 是有效的、具有口服活性的类棘皮细胞微管相关蛋白4-间变性淋巴瘤激酶 (EML4-ALK) 的抑制剂，其 IC50 值为 1 nM。
PL01461	Ensartinib dihydrochloride	Ensartinib hydrochloride	Ensartinib dihydrochloride (X-396 dihydrochloride) 是一种有效的双重的 ALK/MET 抑制剂，IC50 分别 <0.4 nM 和 0.74 nM。
PL02865	Entrectinib	恩曲替尼	Entrectinib (NMS-E628) 是有效，有口服活性的且具有中枢神经活性的 Trk, ROS1 和 ALK 抑制剂，抑制 TrkA, TrkB, TrkC, ROS1 和 ALK 的IC50 值分别为 1, 3, 5, 12 和 7 nM。具有抗肿瘤活性。
PL02107	F-1		F-1 是一种有效的 ALK 和 ROS1 的双重抑制剂，抑制 ALK 的磷酸化及下游通路，对 ALK^WT，ROS1^WT，ALK^L1196M 和 ALK^G1202R 的 IC50 值分别为 2.1 nM，2.3 nM，1.3 nM 和 3.9 nM。
PL03112	GSK1838705A	2-[[2-[[1-[(二甲基氨基)乙酰基]-5-(甲氧基)-2,3-二氢-1H-吲哚-6-基]氨基]-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基]氨基]-6-氟-N-甲基苯甲酰胺	GSK1838705A是高效，可逆的 IGF-IR 和胰岛素受体 (insulin receptor) 抑制剂，IC50 值分别为2.0 和 1.6 nM。也可抑制 ALK，IC50 值为0.5 nM。
PL04541	HG-14-10-04	HG-14-10-04	HG-14-10-04 是一种有效的 ALK 和突变 EGFR 抑制剂，对 ALK、EGFR^LR/TM、EGFR^19del/TM/CS 和 EGFR^LR/TM/CS 的 IC50 分别为 20 nM、15.6 nM、22.6 nM 和 124.5 nM。
PL04098	Iruplinalkib		Iruplinalkib (WX-0593) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 ALK 和 ROS1 酪氨酸激酶抑制剂。Iruplinalkib (WX-0593) 在伴有 ALK 或 ROS1 重排的晚期 NSCLC 中显示出良好的安全性和有希望的抗肿瘤活性。