PF-04995274|1331782-27-4|-陌孚医药/Medlife

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PF-04995274

目录号: PL04780 纯度: ≥99%

CAS No. :1331782-27-4

商品编号	规格	价格	会员价
PL04780-1mg	1mg	¥803.00	请登录
PL04780-5mg	5mg	¥1285.00	请登录
PL04780-10mg	10mg	¥2410.00	请登录
PL04780-25mg	25mg	¥4018.00	请登录
PL04780-50mg	50mg	¥7232.00	请登录
PL04780-100mg	100mg	¥10447.00	请登录
PL04780-200mg	200mg	询价	询价
PL04780-500mg	500mg	询价	询价
PL04780-10mM*1mLinDMSO	10mM*1mLinDMSO	¥1223.00	请登录

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中文名称	PF-04995274
中文别名	四氢-4-[[4-[[[4-[[(3R)-四氢-3-呋喃基]氧基]-1,2-苯并异恶唑-3-基]氧基]甲基]-1-哌啶基]甲基]-2H-吡喃-4-醇
英文名称	PF-04995274
英文别名	4-[[4-[[4-[(3R)-oxolan-3-yl]oxy-1,2-benzoxazol-3-yl]oxymethyl]piperidin-1-yl]methyl]oxan-4-ol;PF-4995274;TBPT;Tetrahydro-4-[[4-[[[4-[[(3R)-tetrahydro-3-furanyl]oxy]-1,2-benzisoxazol-3-yl]oxy]methyl]-1-piperidinyl]methyl]-2H-pyran-4-ol;PF-04995274;PF 04995274;XI179PG9LV;(R)-4-((4-(((4-(Tetrahydrofuran-3-yloxy)-1,2-benzisoxazol-3-yl)oxy)methyl)piperidin-1-yl)methyl)tetrahydro-2H-pyran-4-ol;PF04995274;compound 2d [PMID: 22974325];GTPL9059;BDBM50398598;DB12675;S0496;Q27088320;(R)-4((4-((4-(;AT25183;(R)-4(;(R)-4-((4-(((4-((Tetrahydrofuran-3-yl)oxy)benzo[d]isoxazol-3-yl)oxy)methyl)piperidin-1-yl)methyl)tetrahydro-2H-pyran-4-ol;4-{4-[4-Tetrahydrofuran-3-yloxy)-benzo[d]isoxazol-3-yloxymethyl]-piperidin-1-ylmethyl}-tetrahydropyran-4-ol
Cas No.	1331782-27-4
分子式	C₂₃H₃₂N₂O₆
分子量	432.51
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情

PF-04995274 是一种强效，高亲和力，口服活性血清素 4 受体 (5-HT₄R) 的部分激动剂。PF-04995274 对人 5-HT_4A/4B/4D/4E 的 EC₅₀ 范围为 0.26-0.47 nM (K_i 范围为 0.15-0.46 nM)，对大鼠 5-HT_4S/4L/4E 的 EC₅₀ 范围为 0.59-0.65 nM (大鼠 5-HT_4S 的 K_i 为 0.30 nM)。PF-04995274 是脑渗透的，可用于与阿尔茨海默症相关的认知障碍的研究。

生物活性

PF-04995274 is a potent, high-affinity, orally active and partial serotonin 4 receptor (5-HT 4 R) agonist. PF-04995274 has an EC 50 range of 0.26-0.47 nM for human 5-HT 4A/4B/4D/4E (K i range of 0.15-0.46 nM), and has an EC 50 range of 0.59-0.65 nM for rat 5-HT 4S/4L/4E (K i of 0.30 nM for rat 5-HT 4S ). PF-04995274 is brain penetrant and can be used for cognitive disorders associated with Alzheimers disease.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

5-HT4 Receptor

体外研究(In Vitro)

PF-04995274 has EC50 values of 0.47 nM, 0.36 nM, 0.37 nM, 0.26 nM, 0.59 nM, 0.65 nM and 0.62 nM for human 5-HT4A/4B/4D/4E and rat 5-HT4S/4L/4E, respectively. PF-04995274 has Ki values of 0.36 nM, 0.46 nM, 0.15 nM, 0.32 nM and 0.3nM for human 5-HT4A/4B/4D/4E and rat 5-HT4S, respectively. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

PF-04995274 (3-10 mg/kg; intravenous injection; for 17 days; male 129S6/SvEv mice) treatment results in prophylactic efficacy by attenuating learned fear and decreasing stress-induced depressive-like behavior. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model:

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Chen BK, et al. Prophylactic efficacy of 5-HT4R agonists against stress. Neuropsychopharmacology. 2019 Oct 10.
[2]. Grimwood S, et al. Translational receptor occupancy for the 5-HT4 partial agonist PF-04995274 in rats, non-human primates and healthy volunteers. Alzheimer’s Dement: J Alzheimer’s Assoc. 2011;7:S653.
[3]. Timothy Nicholas1, et al. Systems

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 100 mg/mL (231.21 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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