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Brexpiprazole

(Synonyms: 依匹哌唑; OPC-34712)

目录号: PL04536 纯度: ≥99%

Brexpiprazole (OPC-34712)，一种非典型的、具有口服活性的抗精神紊乱剂，是人 5-HT1A 和多巴胺受体（dopamine D2L receptor）的部分激动剂，Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂，Ki 为 0.47 nM。Brexpiprazole 对人去甲肾上腺素能受体 α1B (Ki=0.17 nM) 和 α2C (Ki=0.59 nM) 也显示出强效拮抗活性。

CAS No. :913611-97-9

商品编号	规格	价格	会员价
PL04536-5mg	5mg	¥333.00	请登录
PL04536-10mg	10mg	¥474.00	请登录
PL04536-50mg	50mg	¥2275.00	请登录
PL04536-100mg	100mg	¥1275.00	请登录
PL04536-200mg	200mg	¥1985.00	请登录
PL04536-500mg	500mg	¥8679.00	请登录
PL04536-1g	1g	询价	询价
PL04536-5g	5g	询价	询价
PL04536-1 mL x 10 mM (in DMSO)	1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥392.00	请登录

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中文名称	Brexpiprazole
中文别名	依匹唑哌;依匹唑派;7-[4-(4-苯并[b]噻吩-4-基-1-哌嗪)丁氧基]-2(1h)-喹啉酮;Brexpiprazole 抑制剂;瑞替加滨;依匹哌唑;依匹唑哌杂质;依匹唑派杂质
英文名称	Brexpiprazole
英文别名	Brexpiprazole;7-(4-(4-(Benzo[b]thiophen-4-yl)piperazin-1-yl)butoxy)quinolin-2(1H)-one;7-?[4-?(4-?benzo[b]?thien-?4-?yl-?1-?piperazinyl)?butoxy]?-2(1H)?-?Quinolinone;7-[4-[4-(1-benzothiophen-4-yl)piperazin-1-yl]butoxy]-1H-quinolin-2-one;OPC 34712;OPC-34712;UNII-2J3YBM1K8C;2J3YBM1K8C;AK171366;Rexulti;Brexpiprazole [USAN:INN];Rxulti;Rexulti (TN);Brexpiprazole.2H2O;7-(4-(4-(1-Benzothiophen-4-yl)piperazin-1-yl)butoxy)quinolin-2(1H)-one;Brexpiprazole(OPC34712);GTPL7672;Brexpiprazole (JAN/USAN/INN);7-[4-(4-Benzo[b]thien-4-yl-1-piperazinyl)butoxy]-2(1H)-quinolinone (ACI);7-[4-(4-(Benzo[b]thien-4-yl)-piperazin-1-yl)butoxy]-1H-quinolin-2-one
Cas No.	913611-97-9
分子式	C₂₅H₂₇N₃O₂S
分子量	433.57
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
详情描述	Brexpiprazole (OPC-34712)，一种非典型的、具有口服活性的抗精神紊乱剂，是人 5-HT1A 和多巴胺受体（dopamine D2L receptor）的部分激动剂，Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂，Ki 为 0.47 nM。Brexpiprazole 对人去甲肾上腺素能受体 α1B (Ki=0.17 nM) 和 α2C (Ki=0.59 nM) 也显示出强效拮抗活性。

产品详情

Brexpiprazole (OPC-34712)，一种非典型的、具有口服活性的抗精神紊乱剂，是人 5-HT1A 和多巴胺受体（dopamine D_2L receptor）的部分激动剂，K_i 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂，K_i 为 0.47 nM。Brexpiprazole 对人去甲肾上腺素能受体 α_1B (K_i=0.17 nM) 和 α_2C (K_i=0.59 nM) 也显示出强效拮抗活性。

生物活性

Brexpiprazole (OPC-34712), an atypical orally active antipsychotic drug, is a partial agonist of human 5-HT1A and dopamine D 2L receptor with K i s of 0.12 nM and 0.3 nM, respectively. Brexpiprazole is also a 5-HT2A receptor antagonist with a K i of 0.47 nM. Brexpiprazole also shows potent antagonist activity at human noradrenergic α 1B (K i =0.17 nM) and α 2C receptors (K i =0.59 nM).

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

5-HT1A Receptor 0.12 nM (Ki) 5-HT2A Receptor

体外研究(In Vitro)

Brexpiprazole (0-1.0 μM, 4 days) potentiates NGF-induced neurite outgrowth in a dose-dependent manner in PC12 cells. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

Brexpiprazole (0-0.1 mg/kg; p.o.; once) improves social recognition deficits in mice. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: Male C57BL/6NCrSlc mice, Dizocilpine (0.1 mg/kg)

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Ishima T, et al. Potentiation of neurite outgrowth by brexpiprazole, a novel serotonin-dopamine activity modulator: a role for serotonin 5-HT1A and 5-HT2A receptors. Eur Neuropsychopharmacol. 2015 Apr;25(4):505-11.
[2]. Yoshimi N, et al. Improvement of dizocilpine-induced social recognition deficits in mice by brexpiprazole, a novel serotonin-dopamine activity modulator. Eur Neuropsychopharmacol. 2015 Mar;25(3):356-64.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 25 mg/mL (57.66 mM; ultrasonic and warming and heat to 80°C)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

Brexpiprazole

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