MK-0249|862309-06-6|-陌孚医药/Medlife

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MK-0249

目录号: PL14955 纯度: ≥99%

CAS No. :862309-06-6

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中文名称	MK-0249
中文别名	化合物 T12054
英文名称	MK-0249
英文别名	4(3H)-Quinazolinone,2-methyl-3-[4-[3-(1-pyrrolidinyl)propoxy]phenyl]-5-(trifluoromethyl)-;MK-0249;MK0249;4(3H)-Quinazolinone, 2-methyl-3-[4-[3-(1-pyrrolidinyl)propoxy]phenyl]-5-(trifluoromethyl)-
Cas No.	862309-06-6
分子式	C₂₃H₂₄F₃N₃O₂
分子量	431.45

产品详情	MK-0249 (Compound 1) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 histamine H₃ 受体拮抗剂，对人体H₃ 受体的IC₅₀ 值为 1.7 nM。
生物活性	MK-0249 (Compound 1) is a potent, selective and orally active histamine H 3 receptor antagonist, with an IC 50 of 1.7 nM for human H3.
IC50 & Target[1][2]	human H3 receptor 1.7 nM (IC50) rhesus H3 receptor
体外研究(In Vitro)	MK-0249 (Compound 1) shows very good hepatic clearance values (CLh e 11 mL/min/kg), and is a substrate for rat P-gp but not for human P-gp. MK-0249 displays potent binding affinity to human, rat, and rhesus H3 receptors with Ki values of 6.8 ± 1.3 nM, 33 ± 3 nM, and 4.3 ± 1.2 nM, respectively. MK-0249 shows high intrinsic activity. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究(In Vivo)	MK-0249 (Compound 1) (0-30 mg/kg; p.o.; once) elevates histamine levels in the rat brain in a dose-dependent manner. MK-0249 (10 mg/kg; p.o.; once) shows markedly higher brain penetrability and a lower plasma Occ90 value in mdr1a (-/-) mice than in mdr1a (+/+) mice. MK-0249 shows rodent brain permeability and is significantly limited by P-gp mediated efflux in rodents, whereas the extent of P-gp mediated efflux in humans should be very small or negligible. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

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1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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