Naldemedine|916072-89-4|(S-297995)-陌孚医药/Medlife

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Naldemedine (Synonyms: S-297995)

目录号: PL08019

CAS No. :916072-89-4

商品编号	规格	价格	会员价	是否有货	数量
PL08019-5mg	5mg	¥65898.00	请登录

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中文名称	Naldemedine
英文名称	Naldemedine
英文别名	NALDEMEDINE;Symproic;03KSI6WLXH;Naldemedine [USAN:INN];Naldemedine (USAN/INN);S 297995;GTPL9150;BDBM50503604;DB11691;compound 9k [PMID: 30446313];Naldemedine
Cas No.	916072-89-4
分子式	C₃₂H₃₄N₄O₆
分子量	570.64
包装储存	Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

产品详情

Naldemedine (S-297995) 是一种具有口服活性的 μ-阿片受体拮抗剂 (PAMORA)。Naldemedine 对重组人源 μ-、δ- 和 κ- 阿片受体表现出强大的亲和作用 (Ki 分别为 0.34，0.43，0.94 nM) 和拮抗作用 (IC₅₀ 分别为 25.57，7.09，16.1 nM) 。Naldemedine 可用于阿片类化合物引起的便秘 (OIC) 研究。Naldemedine 预测可能与 SARS-CoV2 基因组编码的 3CL^pro 结合。

生物活性

Naldemedine (S-297995) is an orally active μ-opioid receptor antagonist (PAMORA). Naldemedine shows potent binding affinities (Ki=0.34, 0.43, 0.94 nM, respectively) and antagonist activities (IC 50 =25.57, 7.09, 16.1 nM, respectively) for recombinant human μ-, δ-, and κ- opioid receptors. Naldemedine can be used in opioid-induced constipation (OIC) research. Naldemedine is predicted to bind to 3CL encoded by SARS-CoV2 genome.

体内研究(In Vivo)

Naldemedine (oral gavage; 0.03-10 mg/kg; once) represses the opioid-induced inhibition of small intestinal transit in rats by subcutaneous morphine and oxycodone. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model:

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

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ClinicalTrial

参考文献

[1]. Hannah A. Blair. Naldemedine: A Review in Opioid-Induced Constipation. Drugs. 2019 Jul;79(11):1241-1247.
[2]. Toshiyuki Kanemasa, et al. Pharmacologic effects of naldemedine, a peripherally acting μ-opioid receptor antagonist, in in vitro and in vivo models of opioid-induced constipation. Neurogastroenterol Motil. 2019 May;31(5):e13563.

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Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

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