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SD-36

目录号: PL03065 纯度: ≥98%

SD-36 是一种有效的 STAT3 PROTAC 降解剂 (Kd=~50 nM)，与其他 STAT 成员相比具有很高的选择性。SD-36 有效降解细胞中突变的 STAT3 蛋白，并抑制 STAT3 的转录活性 (IC50=10 nM)。SD-36 发挥强大的抗肿瘤活性，并在小鼠肿瘤模型中实现了完整而持久的肿瘤消退。SD-36 由 STAT3 抑制剂 SI-109、 linker 和一个用于 E3 泛素连接酶的

CAS No. :2429877-44-9

商品编号	规格	价格	会员价
PL03065-1mg	1mg	¥8445.00	请登录
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中文名称	SD-36
英文名称	SD-36
英文别名	P-[[2-[[[(5S,8S,10aR)-8-[[[(1S)-4-amino-1-[[(diphenylmethyl)amino]carbonyl]-4-oxobutyl]amino]carbony;P-[[2-[[[(5S,8S,10aR)-8-[[[(1S)-4-amino-1-[[(diphenylmethyl)amino]carbonyl]-4-oxobutyl]amino]carbony;SD-36
Cas No.	2429877-44-9
分子式	C₅₉H₆₂F₂N₉O₁₂P
分子量	1158.15
包装储存	-20°C, stored under nitrogen In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)
详情描述	SD-36 是一种有效的 STAT3 PROTAC 降解剂 (Kd=~50 nM)，与其他 STAT 成员相比具有很高的选择性。SD-36 有效降解细胞中突变的 STAT3 蛋白，并抑制 STAT3 的转录活性 (IC50=10 nM)。SD-36 发挥强大的抗肿瘤活性，并在小鼠肿瘤模型中实现了完整而持久的肿瘤消退。SD-36 由 STAT3 抑制剂 SI-109、 linker 和一个用于 E3 泛素连接酶的

产品详情	SD-36 是一种有效的 STAT3 PROTAC 降解剂 (K_d=~50 nM)，与其他 STAT 成员相比具有很高的选择性。SD-36 有效降解细胞中突变的 STAT3 蛋白，并抑制 STAT3 的转录活性 (IC₅₀=10 nM)。SD-36 发挥强大的抗肿瘤活性，并在小鼠肿瘤模型中实现了完整而持久的肿瘤消退。SD-36 由 STAT3 抑制剂 SI-109、 linker
生物活性	SD-36 is a potent and efficacious STAT3 PROTAC degrader (K d =~50 nM), and demonstrates high selectivity over other STAT members. SD-36 also effectively degrades mutated STAT3 proteins in cells and suppresses the transcriptional activity of STAT3 (IC 50 =10 nM). SD-36 exerts robust anti-tumor activity, and achieves complete and long-lasting tumor regression in mouse tumor models. SD-36 is composed of the STAT3 inhibitor SI-109, a linker, and an analog of Cereblon ligand Lenalidomide for E3 ubiquitin ligase.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	STAT3 50 nM (Kd) Cereblon
体外研究(In Vitro)	SD-36 inhibits the growth of a subset of acute myeloid leukemia and anaplastic large-cell lymphoma cell lines by inducing cell-cycle arrest and/or apoptosis. SD-36 (0.005-5 μM; 4 days) demonstrates potent activity (IC50＜2 μM) in MOLM-16, DEL, Karpas-299, KI-JK, SU-DHL-I, SUP-M2 cell lines. SD-36 (1 μM; 5 hours) completely depletes both monomeric and dimeric STAT3 protein in MOLM-16 cells. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究(In Vivo)	SD-36 (25-100 mg/kg; i.v.; weekly dosing for 4 weeks) achieves complete and long-lasting tumor regression in mice. SD-36 effectively inhibits tumor growth at 25 and 50 mg/kg administered on day 1, 3, and 5 per week and achieved complete tumor regression at 100 mg/kg with the same schedule in the SU-DHL-1 xenograft model. SD-36 at 50 mg/kg 3 times per week completely inhibits tumor growth in the SUP-M2 tumor model. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	-20°C, stored under nitrogen In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)
参考文献	[1]. Bai L, et al. A Potent and Selective Small-Molecule Degrader of STAT3 Achieves Complete Tumor Regression In Vivo. Cancer Cell. 2019 Nov 11;36(5):498-511.e17.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 150 mg/mL (129.52 mM; Need ultrasonic)配制储备液

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产品使用指南

Data Sheet

[1]. Bai L, et al. A Potent and Selective Small-Molecule Degrader of STAT3 Achieves Complete Tumor Regression In Vivo. Cancer Cell. 2019 Nov 11;36(5):498-511.e17.

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

SD-36

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