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Murizatoclax

(Synonyms: AMG 397)

目录号: PL01781 纯度: ≥98%

Murizatoclax (AMG 397) 是一种有效，选择性和具有口服活性的髓样白血病 1 (MCL-1) 抑制剂，Ki 值为 15 pM。Murizatoclax 与促凋亡 BCL-2 家族成员竞争性结合 MCL1 的 BH3 结合沟。Murizatoclax 可用于癌症的研究。

CAS No. :2245848-05-7

商品编号	规格	价格	会员价
PL01781-100μg	100μg	¥14304.00	请登录
PL01781-500μg	500μg	¥28609.00	请登录
PL01781-1mg	1mg	¥45807.00	请登录
PL01781-5mg	5mg	询价	询价
PL01781-10mg	10mg	询价	询价

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中文名称	Murizatoclax
英文名称	Murizatoclax
英文别名	BO0V7196L2;Murizatoclax;Murizatoclax [USAN];AMG 397;BDBM470606;US10821115, Example 10;WHO 11281
Cas No.	2245848-05-7
分子式	C₄₂H₅₇ClN₄O₅S
分子量	765.44
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
详情描述	Murizatoclax (AMG 397) 是一种有效，选择性和具有口服活性的髓样白血病 1 (MCL-1) 抑制剂，Ki 值为 15 pM。Murizatoclax 与促凋亡 BCL-2 家族成员竞争性结合 MCL1 的 BH3 结合沟。Murizatoclax 可用于癌症的研究。

产品详情

Murizatoclax (AMG 397) 是一种有效，选择性和具有口服活性的髓样白血病 1 (MCL-1) 抑制剂，K_i 值为 15 pM。Murizatoclax 与促凋亡 BCL-2 家族成员竞争性结合 MCL1 的 BH3 结合沟。Murizatoclax 可用于癌症的研究。

生物活性

Murizatoclax (AMG 397) is a potent, selective and orally active inhibitor of myeloid leukemia 1 (MCL-1) inhibitor, with a K i of 15 pM. Murizatoclax competitive binds to the BH3-binding groove of MCL1 with pro-apoptotic BCL-2 family members. Murizatoclax can be used for the research of cancer.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

MCL1 15 pM (Ki)

体外研究(In Vitro)

AMG 397 potently disrupts the interaction between MCL1 and BIM in OPM2 cells, induces clear increases in Caspase-3/7 activity within one hour. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

Murizatoclax (25-50 mg/kg; p.o. once or twice weekly) exhibits significant tumor regressions in mice bearing OPM2 xenografts.
Murizatoclax (10-60 mg/kg; p.o. twice weekly) achieves 47% MOLM-13 orthotopic tumor growth inhibition (TGI), 99% TGI and 75% regression at the dose of 10, 30 and 60 mg/kg, respectively. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Wang H, et, al. Targeting MCL-1 in cancer: current status and perspectives. J Hematol Oncol. 2021 Apr 21;14(1):67.
[2]. Caenepeel S, et al. Abstract 6218: discovery and preclinical evaluation of AMG 397, a potent, selective and orally bioavailable MCL1 inhibitor. Cancer Res. 2020;80(16 Supplement):6218.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 10 mg/mL (13.06 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

Murizatoclax

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