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LML134

目录号: PL14984 纯度: ≥99%

LML134 (化合物 18b) 是一种具有口服活性，高选择性 H3R (组胺 3 受体) 反向激动剂，对 hH3R 的 cAMP 和 bdg 的 Kis 分别为 0.3 nM 和 12 nM。LML134 快速穿透大脑，导致高 H3R 占有率，并以快速的动力学特征使其目标脱离。LML134 有用于过度睡眠障碍的潜力。

CAS No. :1542135-76-1

商品编号	规格	价格	会员价
PL14984-5mg	5mg	¥758.00	请登录
PL14984-10mg	10mg	¥1195.00	请登录
PL14984-25mg	25mg	¥1955.00	请登录
PL14984-50mg	50mg	¥2745.00	请登录
PL14984-100mg	100mg	¥3705.00	请登录
PL14984-10mM*1mLinDMSO	10mM*1mLinDMSO	¥4646.00	请登录
PL14984-1 mL x 10 mM (in DMSO)		¥814.00	请登录

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中文名称	LML134
英文名称	LML134
英文别名	LML134;1-(1-methyl-6-oxo-1,6-dihydropyridazin-3-yl)piperidin-4-yl 4-cyclobutylpiperazine-1-carboxylate;BDBM159248;ZB1601;US9034874, 1.5
Cas No.	1542135-76-1
分子式	C₁₉H₂₉N₅O₃
分子量	375.47
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
详情描述	LML134 (化合物 18b) 是一种具有口服活性，高选择性 H3R (组胺 3 受体) 反向激动剂，对 hH3R 的 cAMP 和 bdg 的 Kis 分别为 0.3 nM 和 12 nM。LML134 快速穿透大脑，导致高 H3R 占有率，并以快速的动力学特征使其目标脱离。LML134 有用于过度睡眠障碍的潜力。

产品详情

LML134 (化合物 18b) 是一种具有口服活性，高选择性 H3R (组胺 3 受体) 反向激动剂，对 hH3R 的 cAMP 和 bdg 的 K_is 分别为 0.3 nM 和 12 nM。LML134 快速穿透大脑，导致高 H3R 占有率，并以快速的动力学特征使其目标脱离。LML134 有用于过度睡眠障碍的潜力。

生物活性

LML134 (compound 18b) is an orally active and high selective Histamine 3 receptor (H3R) inverse agonist with K i s of 0.3 nM and 12 nM for hH3R cAMP and hH3R bdg. LML134 penetrates the brain rapidly, leading to high H3R occupancy, and disengages its target with a fast kinetic profile. LML134 has the potential for excessive sleep disorders.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

H3 receptor

体内研究(In Vivo)

LML134 (compound 18b) (oral; 10 mg/kg) indicates rapid oral absorption, with a T max of 0.5 hours, t 1/2 of 1.54 hours and a fraction absorbed of 44%, as well as a rapid clearance in male Sprague-Dawley rats.
LML134 (i.v.; 1 mg/kg) has t 1/2 of 0.44 hours, CL of 28 mL/min/kg and the low plasma protein binding in male Sprague-Dawley rat (Fu =39.0%).
has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Troxler T, et al. The Discovery of LML134, a Histamine H3 Receptor Inverse Agonist for the Clinical Treatment of Excessive Sleep Disorders. ChemMedChem. 2019 Jul 3;14(13):1238-1247.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 12.5 mg/mL (33.29 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

[1]. Troxler T, et al. The Discovery of LML134, a Histamine H3 Receptor Inverse Agonist for the Clinical Treatment of Excessive Sleep Disorders. ChemMedChem. 2019 Jul 3;14(13):1238-1247.

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

LML134

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