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GSK163090

目录号: PL04005 纯度: ≥99%

GSK163090 是一种有效的，选择性的和具有口服活性的 5-HT1A/1B/1D 受体拮抗剂，pKi 值分别为 9.4/8.5/9.7。GSK163090 抑制血清素再摄取转运蛋白 (SerT) 的功能活性，其 pKi 值为 6.1。GSK163090 具有抗抑郁和抗焦虑活性。

CAS No. :844903-58-8

商品编号	规格	价格	会员价
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PL04005-10mg	10mg	¥1285.00	请登录
PL04005-50mg	50mg	询价	询价
PL04005-100mg	100mg	¥28127.00	请登录
PL04005-200mg	200mg	询价	询价
PL04005-500mg	500mg	询价	询价
PL04005-10mM*1mLinDMSO	10mM*1mLinDMSO	¥3359.00	请登录
PL04005-1 mL x 10 mM (in DMSO)		¥693.00	请登录

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中文名称	GSK163090
中文别名	1-[3-[2-[4-(2-甲基-5-喹啉基)-1-哌嗪基]乙基]苯基]-2-咪唑烷酮
英文名称	GSK163090
英文别名	2-Imidazolidinone,1-[3-[2-[4-(2-methyl-5-quinolinyl)-1-piperazinyl]ethyl]phenyl]-;1-[3-[2-[4-(2-methylquinolin-5-yl)piperazin-1-yl]ethyl]phenyl]imidazolidin-2-one;GSK163090;GSK-163090
Cas No.	844903-58-8
分子式	C₂₅H₂₉N₅O
分子量	415.53
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
详情描述	GSK163090 是一种有效的，选择性的和具有口服活性的 5-HT1A/1B/1D 受体拮抗剂，pKi 值分别为 9.4/8.5/9.7。GSK163090 抑制血清素再摄取转运蛋白 (SerT) 的功能活性，其 pKi 值为 6.1。GSK163090 具有抗抑郁和抗焦虑活性。

产品详情

GSK163090 是一种有效的，选择性的和具有口服活性的 5-HT_1A/1B/1D 受体拮抗剂，pK_i 值分别为 9.4/8.5/9.7。GSK163090 抑制血清素再摄取转运蛋白 (SerT) 的功能活性，其 pK_i 值为 6.1。GSK163090 具有抗抑郁和抗焦虑活性。

生物活性

GSK163090 is a potent, selective and orally active 5-HT 1A/1B/1D receptor antagonist with pK i values of 9.4/8.5/9.7, respectively. GSK163090 inhibits the functional activity of serotonin reuptake transporter (SerT) with a pK i value of 6.1. GSK163090 has antidepressant and anxiolytic activities.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

5-HT1A Receptor 9.4 (pKi) 5-HT1B Receptor

体外研究(In Vitro)

GSK163090 (compound 36) is devoid of agonist activity at R1 receptors, but rather it demonstrates a moderate functional antagonismof the phenylephrineinduced contraction of rabbit aorta (pIC50=6.9).
At 1 μM concentration, the ratio of the apparent permeabilities measured from basolateral-to-apical (BA) to apical-to-basolateral (AB) indicated that GSK163090 is a moderate P-glycoprotein (P-gp) substrate (BA/AB = 2.8). has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

In male Sprague-Dawley rats, GSK163090 (compound 36) treatment shows clear dose-dependent inhibition of the 8-OH-DPAT-induced hyperlocomotor activity (hLMA), with ED 50 values ranging from 0.03 to 1 mg/kg. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Leslie CP, et al. Discovery of 1-(3-{2-[4-(2-methyl-5-quinolinyl)-1-piperazinyl]ethyl}phenyl)-2-imidazolidinone (GSK163090), a Potent, selective, and orally active 5-HT1A/B/D receptor antagonist. J Med Chem. 2010 Dec 9;53(23):8228-8240.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 14.29 mg/mL (34.39 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

GSK163090

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