Brilaroxazine|1239729-06-6|(RP5063)-陌孚医药/Medlife

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Brilaroxazine (Synonyms: RP5063)

目录号: PL01756 纯度: ≥98%

Brilaroxazine (RP5603) 是一种有效的具有口服活性的多巴胺/5-羟色胺 (dopamine (DA)/5-HT) 调节剂。Brilaroxazine 是多巴胺 (DA) D2，D3 和 D4 受体，血清素 5-HT1A (Ki=1.5 nM) 和 5-HT2A (Ki=2.5 nM) 的部分激动剂，对 5-HT2B (Ki=0.19 nM) 和 5-HT7 (Ki=2.7 nM) 受体具有拮抗剂活性。Brilaroxazine 是一种非典型抗精神病试剂，在动物模型中，具有改善神经精神病和神经疾病的认知障碍的潜力。

CAS No. :1239729-06-6

商品编号	规格	价格	会员价
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PL01756-10mg	10mg	¥10929.00	请登录
PL01756-25mg	25mg	¥21698.00	请登录
PL01756-50mg	50mg	询价	询价
PL01756-100mg	100mg	询价	询价

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中文名称	Brilaroxazine
英文名称	Brilaroxazine
英文别名	X8L60BA01I;6-(4-(4-(2,3-Dichlorophenyl)-piperazin-1-yl)-butoxy)-2H-benzo(b)(1,4)oxazin-3(4H)-one;Brilaroxazine;6-(4-(4-(2,3-Dichlorophenyl)piperazin-1-yl)butoxy)-2H-benzo(b)(1,4)oxazin-3(4H)-one;6-(4-(4-(2,3-dichlorophenyl)piperazin-1-yl)butoxy)-2h-benzo[b][1,4]oxazin-3(4h)-one;BDBM312188;DB09226;US9604944, 15b (Example 14);2H-1,4-Benzoxazin-3(4H)-one, 6-(4-(4-(2,3-dichlorophenyl)-1-piperazinyl)butoxy)-;RP5063;2H-1,4-Benzoxazin-3(4H)-one, 6-[4-[4-(2,3-dichlorophenyl)-1-piperazinyl]butoxy]-;Brilaroxazin;BD
Cas No.	1239729-06-6
分子式	C₂₂H₂₅Cl₂N₃O₃
分子量	450.36
包装储存	4°C, protect from light In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

产品详情

Brilaroxazine (RP5603) 是一种有效的具有口服活性的多巴胺/5-羟色胺 (dopamine (DA)/5-HT) 调节剂。Brilaroxazine 是多巴胺 (DA) D2，D3 和 D4 受体，血清素 5-HT1A (K_i=1.5 nM) 和 5-HT2A (K_i=2.5 nM) 的部分激动剂，对 5-HT2B (K_i=0.19 nM) 和 5-HT7 (K_i=2.7 nM) 受体具有拮抗剂活性。Brilaroxazine 是一种非典型抗精神病试剂，在动物模型中，具有改善神经精神病和神经疾病的认知障碍的潜力。

生物活性

Brilaroxazine (RP5603) is a potent and orally active multimodal dopamine (DA)/serotonin (5-HT) modulator. Brilaroxazine is a partial agonist of dopamine (DA) D2, D3, and D4 receptors, 5-HT1A (K i =1.5 nM) and 5-HT2A (K i =2.5 nM), and has antagonist activity at 5-HT2B (K i =0.19 nM), and 5-HT7 (K i =2.7 nM) receptors. Brilaroxazine is an atypical antipsychotic agent, and has the potential to improve cognitive impairments in neuropsychiatric and neurological diseases in vivo.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

5-HT1A Receptor 1.5 nM (Ki) 5-HT2A Receptor

体内研究(In Vivo)

Brilaroxazine (oral gavage; 10 mg/kg; twice daily; 28 days) limits the functional and structural effects of pulmonary arterial hypertension (PAH), with significant improvements in pulmonary hemodynamics, right ventricular (RV) hypertrophy, SO2, and pulmonary blood vessel structural changes.
has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Reviva Pharmaceuticals Reports RP5063 Positive Efficacy Results for Memory Deficits
[2]. Bhat L, et al. Evaluation of the effects of RP5063, a novel, multimodal, serotonin receptor modulator, as single-agent therapy and co-administrated with sildenafil, bosentan, and treprostinil in a monocrotaline-induced pulmonary arterial hypertension rat

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 100 mg/mL (222.04 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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