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Felcisetrag

目录号: PL01337 纯度: ≥99%

Felcisetrag (TD-8954) 是一种具有口服活性，有效和选择性 5-HT4 受体激动剂，具有胃肠道促动力特性。Felcisetrag 对人类重组 5-HT4(c) (h5-HT4(c)) 受体具有高亲和力 (pKi =9.4)。

CAS No. :916075-84-8

商品编号	规格	价格	会员价
PL01337-5mg	5mg	¥1525.00	请登录
PL01337-10mg	10mg	¥2265.00	请登录
PL01337-50mg	50mg	¥4715.00	请登录
PL01337-100mg	100mg	¥6475.00	请登录
PL01337-10mM*1mLinDMSO	10mM*1mLinDMSO	¥8486.00	请登录
PL01337-1 mL x 10 mM (in DMSO)		¥1525.00	请登录

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中文名称	Felcisetrag
英文名称	Felcisetrag
英文别名	35F0Y2W16Q;compound 18 [PMID 23756062];GTPL8426;BDBM50436989;SB17471;DB12725;1-Piperidinecarboxylic acid, 4-((4-((((2-(1-methylethyl)-1H-benzimidazol-7-yl)carbonyl)amino)methyl)-1-piperidinyl)methyl)-, methyl ester;methyl 4-[[4-[[(2-propan-2-yl1H-benzimidazole-4-carbonyl)amino]methyl]piperidin-1-yl]methyl]piperidine-1-carboxylate;Methyl 4-[[4-[[(2-propan-2-yl-1H-benzimidazole-4-carbonyl)amino]methyl]piperidin-1-yl]methyl]piperidine-1-carboxylate
Cas No.	916075-84-8
分子式	C₂₅H₃₇N₅O₃
分子量	455.59
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
详情描述	Felcisetrag (TD-8954) 是一种具有口服活性，有效和选择性 5-HT4 受体激动剂，具有胃肠道促动力特性。Felcisetrag 对人类重组 5-HT4(c) (h5-HT4(c)) 受体具有高亲和力 (pKi =9.4)。

产品详情

Felcisetrag (TD-8954) 是一种具有口服活性，有效和选择性 5-HT₄ 受体激动剂，具有胃肠道促动力特性。Felcisetrag 对人类重组 5-HT_4(c) (h5-HT_4(c)) 受体具有高亲和力 (pK_i =9.4)。

生物活性

Felcisetrag (TD-8954) is an orally active, potent and selective 5-HT 4 receptor agonist with gastrointestinal prokinetic properties. Felcisetrag has high affinity (pK i =9.4) for human 5-HT 4(c) receptors.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

huamn 5-HT4(c) Receptor 9.4 (pKi)

体外研究(In Vitro)

Felcisetrag produces an elevation of cAMP in HEK-293 cells expressing the h5-HT4(c) receptor (pEC50?=?9.3), and contracts the guinea pig colonic longitudinal muscle/myenteric plexus preparation (pEC50?=?8.6). Felcisetrag has moderate intrinsic activity in the vitro assays. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

Felcisetrag (0.03~3?mg/kg; s.c.) increases the colonic transit of carmine red dye, reducing the time taken for its excretion.
Felcisetrag (0.03~10?mg/kg; intraduodenal administration) evokes a dose-dependent relaxation of the esophagus.
Felcisetrag (10 and 30?μg/kg; p.o) produces an increase in contractility of the antrum, duodenum, and jejunum. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Beattie DT, et al. The Pharmacology of TD-8954, a Potent and Selective 5-HT(4) Receptor Agonist with Gastrointestinal Prokinetic Properties. Front Pharmacol. 2011;2:25.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 50 mg/mL (109.75 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

[1]. Beattie DT, et al. The Pharmacology of TD-8954, a Potent and Selective 5-HT(4) Receptor Agonist with Gastrointestinal Prokinetic Properties. Front Pharmacol. 2011;2:25.

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

Felcisetrag

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