GNF362|1003019-41-7|-陌孚医药/Medlife

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GNF362

目录号: PL09586 纯度: ≥99%

CAS No. :1003019-41-7

商品编号	规格	价格	会员价
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PL09586-10mg	10mg	¥8840.00	请登录
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中文名称	GNF362
英文名称	GNF362
英文别名	GNF362;example 71 [US20090306039];4-[4-[[(3R)-3-methyl-4-[5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl]piperazin-1-yl]methyl]-1H-pyrazol-5-yl]benzonitrile;GTPL9548
Cas No.	1003019-41-7
分子式	C₂₂H₂₁F₃N₆
分子量	426.44
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情	GNF362 是肌醇三磷酸3'激酶 B (Itpkb) 的选择性，有效且可口服生物利用的抑制剂，IC₅₀为 9 nM。 GNF362 还抑制 Itpka 和 Itpkc，IC₅₀ 值分别为 20 nM 和 19 nM。肌醇三磷酸3'激酶 B (Itpkb) 是一种 Ca²⁺ 依赖性激酶，其磷酸化 Ins (1,4,5) P3 的 3' 位置，生成肌醇 1,3,4,5-四磷酸 [Ins (1,3,4,5) P4]。
生物活性	GNF362 is a selective, potent, and orally bioavailable inhibitor of inositol trisphosphate 3’ kinase B (Itpkb) with an IC 50 of 9 nM. GNF362 also inhibits Itpka and Itpkc with IC 50 values of 20 nM and 19 nM, respectively. Inositol trisphosphate 3’ kinase B (Itpkb) is a Ca-dependent kinase, which phosphorylates the 3’ position of Ins (1,4,5) P3 to generate inositol 1,3,4,5-tetrakisphosphate [Ins (1,3,4,5) P4].
性状	Solid
体外研究(In Vitro)	GNF362 (0-10 mM) blocks Ins (1,3,4,5) P4 production, enhances antigen receptor-driven Ca responses and lead to apoptosis of activated T cells in an Itpkb-dependent manner in lymphocytes. GNF362 augments SOC responses following antigen receptor cross-linking, with an EC50 of 12 nM in primary B or T lymphocytes. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究(In Vivo)	GNF362 (orally administration; 6 or 20 mg/kg; twice daily; 21 days) shows minimal block in antibody production but shows significant inhibition of joint swelling at 6 mg/kg, reduces inflammatory cell infiltrate, joint damage, and proteoglycan loss at 20 mg/kg. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. Miller AT, et al. Conversion of antigen-specific effector/memory T cells into Foxp3-expressing Treg cells by inhibition of CDK8/19. Sci Immunol. 2019 Oct 25;4(40). pii: eaaw2707.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 100 mg/mL (234.50 mM; Need ultrasonic)配制储备液

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产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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