Rilapladib (Synonyms: SB 659032)
目录号: PL09574 纯度: ≥99%
CAS No. :412950-08-4
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中文名称
Rilapladib
中文别名
瑞拉帕地;2-[[(2,3-二氟苯基)甲基]硫基]-N-[1-(2-甲氧基乙基)-4-哌啶基]-4-氧代-N-[[4'-(三氟甲基)[1,1'-联苯]-4-基]甲基]-1(4H)-喹啉乙酰胺
英文名称
Rilapladib
英文别名
Rilapladib;2-[[(2,3-Difluorophenyl)methyl]thio]-N-[1-(2-methoxyethyl)-4-piperidinyl]-4-oxo-N-[[4'-(trifluoromethyl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-1(4H)-quinolineacetamide;2-[2-[(2,3-difluorophenyl)methylsulfanyl]-4-oxoquinolin-1-yl]-N-[1-(2-methoxyethyl)piperidin-4-yl]-N-[[4-[4-(trifluoromethyl)phenyl]phenyl]methyl]acetamide;MTdU;UNII-O14CWE893Z
Cas No.
412950-08-4
分子式
C40H38N3O3F5S
分子量
735.81
包装储存
Powder -20°C 3 years;In solvent -80°C 6 months
产品详情
Rilapladib (SB 659032) 是脂蛋白相关磷脂酶 A2 (Lp-PLA2) 的一个选择性抑制剂,IC50 值为 230 pM。Rilapladib (SB 659032) 也是血小板活化因子受体 (PAFR) 的拮抗剂。
生物活性
Rilapladib (SB 659032) is a selective Lp-PLA 2 (lipoprotein-associated phospholipase A 2 ) inhibitor with an IC 50 of 230 pM. Rilapladib (SB 659032) is also a PAFR (Platelet Activating Factor Receptor) antagonist.
性状
Solid
IC50 & Target[1][2]
IC50: 230 pM (Lp-PLA2).
体外研究(In Vitro)
Rilapladib through reduction of the PAF biological activity (as PAF inhibitors) and PAF levels could reduce Lp-PLA2 biosynthesis and prevent the possible adverse effects of Lp-PLA2. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years;In solvent -80°C 6 months
ClinicalTrial
参考文献
[1]. Shaddinger BC, et al. Platelet aggregation unchanged by lipoprotein-associated phospholipase A? inhibition: results from an in vitro study and two randomized phase I trials. PLoS One. 2014 Jan 27;9(1):e83094.
[2]. Athanasios Papakyriakou, et al. Computational Investigation of Darapladib and Rilapladib Binding to Platelet Activating Factor Receptor. A Possible Mechanism of Their Involvement in Atherosclerosis. International Journal of Chemistry; Vol. 6, No. 1; 2014.
溶解度数据
In Vitro: DMSO : 86.67 mg/mL (117.79 mM; Need ultrasonic)配制储备液
搜索质检报告(COA)

1:一般建议:溶解度为Medlife测试数据,可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考,具体以实验方案为准。

2:储存条件:粉末-20°C一般情况可以保存3年,溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异,请细致阅读产品信息,并辅助参考相关文献描述。

The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2