| PL05091 |
Bafetinib
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Bafetinib 是具有抗肿瘤活性的,有效的,具有口服活性的 Lyn/Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂。Bafetinib 通过 Bcl-2 家族调节的内在凋亡途径增强几种促凋亡的 Bcl-2 同源性 (BH) 3-纯蛋白 (Bim、Bad、Bmf 和 Bik) 的活性,并诱导 Ph+ 白血病细胞凋亡。 |
≥99% |
| PL14237 |
(S)-Metoprolol-d7
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(S)-Metoprolol-d7 是 Metoprolol 的氘代物。Metoprolol (Toprol)是β1受体选择性阻断剂。 |
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| PL04163 |
Aspirin-d3
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Aspirin-d3 是 Aspirin 的氘代物。Aspirin是非选择性和不可逆的 COX-1 和 COX-2 抑制剂,IC50 分别为5,210 μg/mL。 |
≥98% |
| PC13755 |
Cucurbitacin Ⅱb
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Cucurbitacin IIb 是雪胆中的活性成分,诱导细胞凋亡,具有抗炎活性。Cucurbitacin IIb 抑制 STAT3,JNK 和 Erk1/2 的磷酸化,增强 IκB 和 NF-κB (p65) 的磷酸化水平,阻滞 NF-κB (p65) 的核转位,降低 IκBα 和 TNF-α 的 mRNA 水平。 |
≥98% |
| PC12450 |
DMP 777
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白细胞弹性蛋白酶(HLE)抑制剂,DMP 777 是一种有效的,选择性的,可口服的 leukocyte elastase 抑制剂。 |
≥98% |
| PC15937 |
SLx-2119
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ROCK2抑制剂,SLx-2119 是选择性的 ROCK2 抑制剂,IC50 值为 105 nM。 |
≥98% |
| PL09936 |
RU-TRAAK-2
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RU-TRAAK-2 是一种完全可逆的 TRAAK 抑制剂。RU-TRAAK-2 对非 K2P 通道 (Kv1.2, Slo1, GIRK2) 没有活性。 |
≥99% |
| PL04195 |
JBJ-09-063 hydrochloride
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JBJ-09-063 hydrochloride 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂,对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 hydrochloride 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 hydrochloride 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 hydrochloride 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。 |
≥98% |
| PC17868 |
FeTPPS
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FeTPPS |
≥95% |
| PL02631 |
Gefitinib-based PROTAC 3
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Gefitinib-based PROTAC 3,通过 linker 将 EGFR 结合元件与 von Hippel-Lindau 配体结合,作用于 HCC827 (外显子 19 缺失) 和 H3255 (L858R 突变) 细胞,诱导 EGFR 降解,DC50 分别为 11.7 nM 和 22.3 nM。 |
≥99% |