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PL14233 Propranolol-d7 (hydrochloride) Propranolol-d7 (hydrochloride) 是 Propranolol hydrochloride 的氘代物。Propranolol hydrochloride 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂,对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力,Ki 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol hydrochloride 抑制 [3H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合,IC50 为 12 nM。Propranolol hydrochloride 用于高血压,嗜铬细胞瘤,心肌梗塞,心律不齐,心绞痛和肥大心肌病的相关研究。 ≥98%
PC17813 Maresin 2(solution) Maresin 2 ≥98%
PL05095 Gefitinib-d3 Gefitinib-d3 是 Gefitinib 的氘代物。Gefitinib (ZD1839) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
PL10062 GSK376501A GSK376501A 是一种选择性的过氧化物酶体增殖物激活受体 γ (PPARγ) 调节剂。可用于 2 型糖尿病的研究。 ≥99%
PC17398 GW 9578(solution) GW 9578 is a potent agonist of PPARα that activates the murine and human receptors with EC50 values of 0.005 and 0.05 μM. GW 9578 is a potent lipid lowering agent that may reduce insulin resistance. ≥98%
PC13283 Methylophiopogonanone A Methylophiopogonanone A 是从 Ophiopogon japonicas 提取到的黄酮类化合物,具有抗氧化和抗炎作用。 ≥98%
PL06744 ALOX15-IN-2 ALOX15-IN-2 (compound 8a) 是一种有效的兔和人 ALOX15 亚油酸加氧酶 (linoleate oxygenase) 活性抑制剂,对 ALOX15 直系同源物亚油酸 (LA) 和花生四烯酸 (AA) 的 IC50 分别为 1.55 和 2.79 μM。 ≥99%
PL09084 VU0071063 VU0071063 是一种有效且特异的 Kir6.2/SUR1 开启剂 (EC50=7.44 μM),可用于研究 Kir6.2 /SUR1 在胰腺和大脑中的表达。VU0071063 通过诱导 β 细胞膜电位的超极化来抑制胰岛素分泌。VU0071063 化学型具有非常陡峭的构效关系。 ≥99%
PL09926 Sotalol-d6 (hydrochloride) Sotalol-d6 (hydrochloride) 是 Sotalol hydrochloride 的氘代物。Sotalol hydrochloride 是一种口服有效,非选择性 β-肾上腺素受体阻断剂。Sotalol hydrochloride 具有抗心律失常作用,可用于小儿心律失常的研究。Sotalol hydrochloride 阻断 β 受体和钾 KCNH2 通道。
PL01549 PMX-53 PMX-53 (3D53) 是一种合成肽,也是一种有效的,具有口服活性的补体 C5a 受体 (CD88) 拮抗剂,IC50 为 20 nM。PMX-53 还是一种低亲和力的 MrgX2 激动剂,可刺激 MrgX2 介导的肥大细胞脱颗粒。PMX-53 特异性结合 C5aR1,不结合第二个 C5aR (C5L2) 和 C3aR。PMX-53 具有抗炎,抗癌和抗动脉粥样硬化作用。 ≥99%