| PL11493 |
AS1517499
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AS1517499 是有效的、可透过血脑屏障的 STAT6 磷酸化抑制剂,IC50 为 21 nM。 |
≥98% |
| PL01600 |
Epertinib
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Epertinib (S-22611) 是一种口服有效的,可逆的,选择性的 EGFR,HER4 和 HER2 抑制剂,IC50 值分别为 1.48 nM,2.49 nM 和 7.15 nM。Epertinib 具有高效的抗肿瘤活性。 |
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| PL10022 |
PAP-1
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PAP-1 (5-(4-Phenoxybutoxy)psoralen) 是一种有效的,选择性的,口服活性的 Kv1.3 阻滞剂 (EC50=2 nM)。PAP-1 以使用依赖性方式阻止 Kv1.3,并通过优先绑定到通道的 C 型灭活状态来起作用。PAP-1 比 Kv1.5 (EC50=45 nM) 表现出 23 倍的选择性,并且比所有其他 Kv1 家族通道表现出 3 3到 125 倍的选择性。PAP-1 不表现出细胞毒性或光毒性作用。 |
≥99% |
| PL01716 |
Drotaverine hydrochloride
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Drotaverine (hydrochloride) 是一种磷酸二酯酶 4 (PDE4) 的抑制剂,也是一种 L 型电压依赖钙通道(L-VDCC)的阻滞剂,可阻断3',5'-环腺苷单磷酸的降解。Drotaverine (hydrochloride) 在体内有抗痉挛作用,但无抗胆碱能作用。 |
≥99% |
| PL08961 |
PD-L1-IN-1
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PD-L1-IN-1 是一种有效的 PD-L1 抑制剂,IC50 为 115 nM。PD-L1-IN-1与PD-L1蛋白强结合,并在表达 PD-L1 的癌细胞(PC9 和 HCC827 细胞)和外周血单核细胞的共同培养中激发 PD-L1 蛋白,增强后者的抗肿瘤免疫活性。PD-L1-IN-1 显著增加了干扰素 γ 的释放和癌细胞的凋亡诱导,对健康细胞的细胞毒性较低。 |
≥99% |
| PL04252 |
JPE-1375
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JPE-1375 是一种补体 C5a 受体 1 (C5aR1) 拮抗剂。JPE-1375 能有效抑制小鼠体内多形核白细胞动员 (EC50=6.9 µM) 和降低 TNF 水平 (EC50=4.5 µM)。JPE-1375 可用于自身免疫性和炎性疾病的研究。 |
≥99% |
| PL08944 |
PD-1/PD-L1-IN-23
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PD-1/PD-L1-IN-23 是一种有效的、具有口服活性的 PD-1/PD-L1 抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-23 是 L7 的酯类前药。L7 是一种苯并[c][1,2,5]恶二唑衍生物,在生物学上被评估为 PD-L1 的抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-23 在同基因和 PD-L1 人源化小鼠的肿瘤模型中显示出显着的抗肿瘤作用。 |
≥99% |
| PL05318 |
Felodipine-d3
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Felodipine-d3 是 Felodipine 的氘代物。Felodipine 是一种二氢吡啶,是一种有效的血管选择性钙通道 (b>calcium channel) 拮抗剂。Felodipine 通过选择性作用于血管平滑肌,尤其是阻力血管来降低血压。Felodipine 是具有抗高血压活性,可诱导自噬。Felodipine 可以跨越血脑屏障。 |
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| PL13829 |
Endothelin-3, human, mouse, rabbit, rat TFA
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Endothelin-3, human, mouse, rabbit, rat TFA 是由21个氨基酸组成的血管活性肽,可与G蛋白连接的跨膜受体,ET-RA 和ET-RB 结合。 |
≥99% |
| PL09932 |
Enflurane
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Enflurane 是一种挥发性麻醉剂,是一种有效的 Chara australis 高电导钙激活钾通道抑制剂。Enflurane 是通过顶空气相色谱-质谱法监测卤化挥发性麻醉剂的内标物。 |
≥98.0% |