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PL02451 Hesperadin Hesperadin 是 Aurora A 和 B 的 ATP 竞争性吲哚酮抑制剂。Hesperadin 以 250 nM 的 IC50 抑制 Aurora B。Hesperadin 通过阻断核分裂和胞质分裂而抑制布鲁氏锥虫的生长。Hesperadin 也是一种广谱流感抗病毒剂。 ≥98%
PL01028 Pipequaline Pipequaline (PK 8165) 是一种苯二氮卓受体部分激动剂,具有抗焦虑活性。 ≥99%
PL04057 NCT-58 NCT-58是 HSP90 C末端的有效抑制剂。NCT-58 不诱导热休克反应 (HSR),因为它靶向 C 末端区域,并通过同时下调 HER 家族成员以及抑制 Akt 磷酸化来引发抗肿瘤活性。NCT-58 可杀死曲妥珠单抗耐药 (Trastuzumab-resistant) 的乳腺癌干细胞样细胞。NCT-58 诱导 HER2 阳性乳腺癌细胞凋亡。在抗曲妥珠单抗异种移植模型中,NCT-58 可抑制生长和血管生成。 ≥99%
PL11364 Sodium ionophore III Sodium ionophore III (ETH2120)是适用于测定血液、血浆、血清中的钠活性的Na+载体。 ≥98%
PL04990 Derazantinib Derazantinib (ARQ-087) 是一种有效的,具有口服活性的,ATP 竞争型的酪氨酸激酶抑制剂;抑制软骨细胞 FGFR1-3 的 IC50 值分别为 4.5,1.8 和 4.5 nM。 ≥99%
PL04560 BQ-788 BQ-788 是一种有效,选择性的 ETB 受体拮抗剂,在人类 Girrardi 心脏细胞中抑制 ET-1 与 ETB 受体结合的 IC50 为 1.2 nM。 ≥98%
PL02591 Oxatomide Oxatomide 是一种有效的具有口服活性的双重 H1 组胺受体 (H1-histamine receptor) 和 P2X7 受体拮抗剂,具有抗组胺和抗过敏活性。Oxatomide 几乎完全阻断人 P2X7 受体中 ATP 诱导的电流 (IC50 为 0.95 μM)。Oxatomide 可抑制 ATP 诱导的 Ca2+ 内流,IC50 值为 0.43 μM,并且还抑制 5-羟色胺 (serotonin)。 ≥99%
PL04291 NG-497 NG-497 是一种选择性的人类的脂肪甘油三酯脂肪酶 (ATGL) 抑制剂,可以靶向人类 ATGL 的酶促活性 patatin 样结构域。NG-497 对肿瘤研究具有潜在价值。
PL11524 SN-001 SN-001 是一种 STING 抑制剂,IC50 为 3.82 μM。 ≥98%
PL11621 LY2562175 LY2562175 是一种有效且有选择性的 FXR 激动剂,其 EC50 值为 193 nM。 ≥99%