PL13150 |
FIN56
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FIN56 是一种特异性的铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂。FIN56 通过诱导 GPX4 降解来诱导铁死亡。FIN56 还结合并激活角鲨烯合酶。 |
≥99% |
PL04680 |
Sitravatinib
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Sitravatinib (MGCD516) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂。抑制 Axl,MER,VEGFR3,VEGFR2,VEGFR1,KIT,FLT3,DDR2,DDR1,TRKA,和 TRKB,IC50 分别为 1.5 nM,2 nM,2 nM,5 nM,6 nM,6 nM,8 nM,0.5 nM,29 nM,5 nM,和 9 nM。Sitravatinib 单独使用即具有有效的抗肿瘤功效,且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。 |
≥99% |
PL02523 |
NVP-2
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NVP-2 是一种有效且具有选择性的 ATP 竞争性细胞周期蛋白依赖性激酶 9 (CDK9) 探针,可抑制 CDK9/CycT 活性,IC50 值为 0.514 nM。NVP-2 对 CDK1/CycB,CDK2/CycA 和 CDK16/CycY 激酶具有抑制作用,其 IC50 值分别为 0.584 µM,0.706 µM 和 0.605 µM。NVP-2诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 |
≥99% |
PL03217 |
Pirtobrutinib
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Pirtobrutinib (LOXO-305) 是一种高选择性和非共价的下一代 BTK 抑制剂,可抑制多种 BTK C481 替代突变。Pirtobrutinib 导致小鼠异种移植模型中 BTK 依赖性淋巴瘤肿瘤的消退。Pirtobrutinib 对 BTK 的选择性也是 370 种其他激酶的 300 倍以上,并且在 1 μM 时对非激酶靶点没有明显的抑制作用。 |
≥99% |
PL09845 |
Dooku1
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Dooku1 是Yoda1 的一个类似物,是选择性的、内源性的 Piezo1通道的拮抗剂,在HEK 293 细胞以及HUVEC 中测得对2 μM Yoda1 诱导的钙离子流的IC50 值分别为1.3 μM 和1.5 μM。Dooku1 抑制Yoda1 诱导的主动脉舒张。 |
≥99% |
PL01668 |
Brequinar
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Brequinar (DUP785) 是一种有效的 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH) 抑制剂,对人 的 IC50 值为 5.2 nM,也是一种广谱的抗病毒剂,同时具有抗 SARS2 的活性。
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≥99% |
PL09474 |
Emricasan
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Emricasan (PF 03491390) 是一种口服有效的 不可逆 pan-caspase 抑制剂。Emricasan 抑制 Zika 病毒 (ZIKV) 诱导的 caspase-3 活性增加并保护了人类皮层神经祖细胞。 |
≥99% |
PL03764 |
XL092
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XL092 是一种口服有效的,ATP 竞争性的多受体酪氨酸激酶 (RTKs) 抑制剂,包括 MET、VEGFR2、AXL 和 MER,在细胞分析中的 IC50 值分别为 15 nM、1.6 nM、3.4 nM 和 7.2 nM。XL092 具有抗肿瘤活性。XL092 具有用于研究激酶依赖性疾病的潜力。 |
≥99% |
PL02172 |
PLX5622
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PLX5622 是高度选择性的、能透过血脑屏障的、口服有效的 CSF1R 抑制剂 (IC50= 0.016 µM; Ki= 5.9 nM),可用于病程发展前和过程中,扩大的和特异性的小胶质细胞的消除。PLX5622 具有较好的药理学特性。 |
≥99% |
PL04141 |
FT709
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FT709 是一种有效的选择性的 USP9X 抑制剂,IC50 值为 82 nM。USP9X 与中心体功能、有丝分裂期间的染色体排列、EGF 受体降解、化学致敏和昼夜节律有关。 |
≥99% |