PL03114 |
Rebastinib
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Rebastinib (DCC-2036) 是一种口服有效的,非 ATP 竞争性的 Bcr-Abl 抑制剂,作用于 Abl1WT 和 Abl1T315I,IC50 分别为 0.8 nM 和 4 nM,也抑制 SRC,KDR,FLT3 和 Tie-2,低活性作用于c-Kit。 |
≥99% |
PL04792 |
Longdaysin
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Longdaysin 是 Wnt/β-catenin 信号通路的抑制剂,通过阻断 CK1δ/ε 依赖性 Wnt 信号通路发挥抗肿瘤作用。Longdaysin 抑制 CK1α,CK1δ,CDK7,ERK2, 对 CK1α,CK1δ,CDK7,ERK2 的 IC50 值分别为 5.6 µM,8.8 µM,29 µM,52 µM。 |
≥99% |
PL12337 |
CU-CPT9b
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CU-CPT9b 是 TLR8 的特异性拮抗剂,其 IC50 值为 0.7 nM。CU-CPT9b 高亲和性结合 TLR8, Kd 值为 21 nM。 |
≥98% |
PL04993 |
ASP5878
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ASP5878 是具有口服活性的、FGFR 1、2、3、和 4 的抑制剂,其对FGFR 1、2、3、和 4 激酶的 IC50 值分别为 0.47 nM、0.6 nM、0.74 nM 和 3.5 nM。ASP5878 具有潜在的抗肿瘤活性。 |
≥99% |
PL11883 |
Ximelagatran
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Ximelagatran (H 376/95) 是一种口服活性凝血酶抑制剂,可选择性和竞争性地抑制游离和凝块结合的凝血酶。Ximelagatran 还是一种抗凝药物,具有快速起效的抗凝作用,可预测的,剂量依赖性的药代动力学和药效学。 |
≥98.0% |
PL08037 |
LY2795050
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LY2795050 是一种短效选择性 KOR 拮抗剂。LY2795050 与 KOR 具有较高的亲和力,其 Ki 值为 0.72 nM。LY2795050 可用于中枢神经系统功能障碍的研究。 |
≥98% |
PL09966 |
AUT1
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AUT1 是一种重组人 Kv3 通道调节剂。AUT1 调节人重组体中的 Kv3.1b 和 Kv3.2a 通道,pEC50 值分别为 5.33 和 5.31 μM。AUT1 可用于研究与皮质边缘回路中抑制反馈功能障碍相关的疾病,例如精神分裂症。 |
≥99% |
PL08903 |
Fluzoparib
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Fluzoparib (SHR3162) 是一种有效的口服活性 PARP1 抑制剂(IC50=1.46±0.72 nM),具有优越的抗肿瘤活性。Fluzoparib 选择性地抑制同源重组修复 (HR) 缺陷细胞的增殖,并使 HR 缺陷细胞对细胞毒性药物敏感。Fluzoparib 在体内具有良好的药代动力学特性,可用于癌症研究。 |
≥99% |
PL07339 |
MPP+ iodide
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MPP+ iodide 是神经毒素 MPTP 的一种有毒代谢物,通过选择性破坏黑质多巴胺能神经元,在动物模型中引起帕金森病症状。MPP+ iodide 被多巴胺转运体吸收进入多巴胺能神经元,通过影响呼吸链复合体 I 对线粒体发挥神经毒性作用。MPP+ iodide 也是 5-羟色胺转运体 (SERT) 的高亲和力底物。 |
≥99% |
PL05482 |
Metyrapone
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Metyrapone (Su-4885) 是一种有效且具有口服活性的 11β-羟化酶 (11β-hydroxylase) 抑制剂,可抑制醛固酮 (aldosterone) 的产生,也是一种细胞自噬 (autophagy) 激活剂。Metyrapone 能抑制内源性肾上腺皮质激素的合成,也会影响行为和情绪。此外,Metyrapone 可通过下调 mTOR 通路增加自噬过程的效率,也能与恶臭假单胞菌 (Pseudomonas putida) 细胞色素 P-450 (CYP450) 相互作用。Metyrapone 可用于研究库兴氏综合征 (Cushing's syndrome) 和抑郁症。 |
≥99% |