PL01739 |
Opiranserin hydrochloride
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Opiranserin (VVZ-149) hydrochloride,一种非阿片类药物和非甾体抗炎止痛药,是 2 型甘氨酸转运蛋白 (GlyT2) 和 5-羟色胺受体2A (5HT2A) 的双重拮抗剂,IC50 分别为 0.86 和 1.3 μM。Opiranserin hydrochloride 对 rP2X3 有拮抗作用 (IC50=0.87 μM)。Opiranserin hydrochloride 可用于术后疼痛的研究。 |
≥99% |
PL06872 |
TAK-071
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TAK-071是一种新型, 高效,选择性的毒蕈碱乙酰胆碱受体1 (M1R)正变构调节剂。 TAK-071激活M1R的EC50为520nM。 |
≥99% |
PL09686 |
Mardepodect hydrochloride
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Mardepodect hydrochloride (PF-2545920 hydrochloride) 是一种有效的,口服活性的,选择性的 PDE10A 抑制剂,IC50 为 0.37 nM,比作用于其他 PDE 选择性高 1000 多倍。Mardepodect hydrochloride 可穿过血脑屏障。 |
≥95% |
PL02732 |
Naspm trihydrochloride
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Naspm trihydrochloride (1-Naphthylacetyl spermine trihydrochloride) 是Joro蜘蛛毒素的合成类似物,是CP-AMPA受体拮抗剂。 |
≥99% |
PL05116 |
Deutenzalutamide-d3
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Deutenzalutamide-d3 是一种氘标记的 Enzalutamide (MDV3100)。Enzalutamide 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂,在 LNCaP 前列腺细胞中 IC50 为 36 nM。 |
≥99% |
PL06780 |
Cenerimod
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Cenerimod (ACT-334441) 是一种有效,选择性和具有口服活性的 S1P1 受体调节剂,EC50 值为 1 nM。Cenerimod 对 hS1P1 的选择性比 hS1P2,hS1P3,hS1P4 和 hS1P5 受体亚型 (EC50s=>10000,228,2134 和 36 nM) 高出 16 倍以上。Cenerimod 可减轻鼠类实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE)和鼠类硬皮病。 |
≥98.0% |
PL02704 |
GAK inhibitor 49
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GAK inhibitor 49 是一种 ATP 竞争性的、高选择性细胞周期蛋白G相关激酶 (GAK) 抑制剂,Ki 为 0.54 nM,细胞 IC50 为 56 nM。GAK inhibitor 49 也显示与 RIPK2 结合。 |
≥99% |
PL04719 |
Clevidipine
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Clevidipine 是短效二氢吡啶钙离子通道拮抗剂,IC50为7.1 nM。 |
≥99% |
PL02773 |
MI-1061 TFA
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MI-1061 TFA 是一种有效的,口服可生物利用的,化学稳定性的 MDM2 (MDM2-p53 互作) 抑制剂 (IC50=4.4 nM; Ki=0.16 nM)。MI-1061 TFA 激活小鼠 SJSA-1 异种移植瘤组织中 p53 并诱导凋亡,具有抗肿瘤活性。 |
≥97% |
PL08773 |
MRIA9
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MRIA9 是 ATP 竞争性的、pan-SIK 和 PAK2/3 抑制剂,其对 SIK1、SIK2 和 SIK3 的 IC50 值分别为 516 nM, 180 nM 和 127 nM。 |
≥98% |