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NCGC00378430

目录号: PL09568 纯度: ≥99%

NCGC00378430 是一种有效的 SIX1/EYA2 相互作用抑制剂。NCGC00378430 部分逆转 SIX1 过表达介导的转录和代谢谱，并逆转 SIX1 诱导的 TGF-β 信号传导和上皮-间质转化 (EMT)。NCGC00378430 在小鼠模型中抑制 SIX1 介导的乳腺癌转移。

CAS No. :920650-00-6

商品编号	规格	价格	会员价
PL09568-5mg	5mg	¥973.00	请登录
PL09568-10mg	10mg	¥1475.00	请登录
PL09568-25mg	25mg	¥2705.00	请登录
PL09568-50mg	50mg	¥3805.00	请登录
PL09568-100mg	100mg	¥5125.00	请登录
PL09568-200mg	200mg	¥6875.00	请登录
PL09568-500mg	500mg	询价	询价
PL09568-10mM*1mLinDMSO	10mM*1mLinDMSO	¥4420.00	请登录
PL09568-1 mL x 10 mM (in DMSO)		¥1055.00	请登录

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中文名称	NCGC00378430
英文名称	NCGC00378430
英文别名	NCGC00378430;N-[4-methoxy-3-(morpholine-4-sulfonyl)phenyl]-3-(1H-pyrrol-1-yl)benzamide;s9677;Z95624024;N-(4-Methoxy-3-(morpholinosulfonyl)phenyl)-3-(1H-pyrrol-1-yl)benzamide;N-(4-methoxy-3-morpholin-4-ylsulfonylphenyl)-3-pyrrol-1-ylbenzamide;N-[4-Methoxy-3-(4-morpholinylsulfonyl)phenyl]-3-(1H-pyrrol-1-yl)benzamide (ACI)
Cas No.	920650-00-6
分子式	C₂₂H₂₃N₃O₅S
分子量	441.50
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
详情描述	NCGC00378430 是一种有效的 SIX1/EYA2 相互作用抑制剂。NCGC00378430 部分逆转 SIX1 过表达介导的转录和代谢谱，并逆转 SIX1 诱导的 TGF-β 信号传导和上皮-间质转化 (EMT)。NCGC00378430 在小鼠模型中抑制 SIX1 介导的乳腺癌转移。

产品详情	NCGC00378430 是一种有效的 SIX1/EYA2 相互作用抑制剂。NCGC00378430 部分逆转 SIX1 过表达介导的转录和代谢谱，并逆转 SIX1 诱导的 TGF-β 信号传导和上皮-间质转化 (EMT)。NCGC00378430 在小鼠模型中抑制 SIX1 介导的乳腺癌转移。
生物活性	NCGC00378430 is a potent SIX1/EYA2 interaction inhibitor. NCGC00378430 partially reverses transcriptional and metabolic profiles mediated by SIX1 overexpression and reverses SIX1-induced TGF-β signaling and epithelial-mesenchymal transition (EMT). NCGC00378430 inhibits SIX1-mediated breast cancer metastasis in a mouse model.
性状	Solid
体外研究(In Vitro)	NCGC00378430 is a potent SIX1/EYA2 interaction inhibitor with an IC50 of 52 μM in the Alphascreen assay. NCGC00378430 (20 μM; 3 days) blocks TGF-β induced activation of p-Smad3, upregulation of FN1, and downregulation of E-CAD in T47D cells. NCGC00378430 (10 μM; 3 days) reverses the Sine oculis homeobox homolog 1 (SIX1)-induced increase in p-SMAD3 and does not alter total E-CAD levels. NCGC00378430 restores membranous E-CAD in MCF7-SIX1 cells, along with inhibiting FN1 expression. NCGC00378430 (10 or 20 μM) disrupts SIX1-EYA2 interaction in breast cancer cells (MCF7, T47D, MDA-MB-231 cells). NCGC00378430 (10 μM; for 3 days) partially reverses SIX1-mediated transcriptional and metabolic signatures in MCF7 breast tumor cells. has not independently confirmed the accuracy of these method
体内研究(In Vivo)	NCGC00378430 (25 mg/kg; local injection to the site of tumor; every other day; from day 3 until the day 21) dramatically decreases distant metastatic burden compared to vehicle treatment. NCGC00378430 (20 mg/kg; IV) has a T 1/2 α of 0.25 hours. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. Hengbo Zhou, et al. Identification of a Small-Molecule Inhibitor That Disrupts the SIX1/EYA2 Complex, EMT, and Metastasis. Cancer Res. 2020 Jun 15;80(12):2689-2702.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 100 mg/mL (226.50 mM; Need ultrasonic)配制储备液

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产品使用指南

Data Sheet

[1]. Hengbo Zhou, et al. Identification of a Small-Molecule Inhibitor That Disrupts the SIX1/EYA2 Complex, EMT, and Metastasis. Cancer Res. 2020 Jun 15;80(12):2689-2702.

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

NCGC00378430

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