NVP-LCQ195|902156-99-4|(LCQ-195; AT9311)-陌孚医药/Medlife

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NVP-LCQ195 (Synonyms: LCQ-195; AT9311)

目录号: PL04392 纯度: ≥98%

CAS No. :902156-99-4

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中文名称	NVP-LCQ195
中文别名	4-(2,6-二氯苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸 N-[1-(甲基磺酰基)哌啶-4-基]酰胺
英文名称	NVP-LCQ195
英文别名	NVP-LCQ195;4-[(2,6-dichlorobenzoyl)amino]-N-(1-methylsulfonylpiperidin-4-yl)-1H-pyrazole-5-carboxamide;AT9311;AT-9311;LCQ 195;LCQ-195;NVP LCQ195;C17H19Cl2N5O4S;3942AH;4-(2,6-dichlorobenzamido)-N-(1-(methylsulfonyl)piperidin-4-yl)-1H-pyrazole-3-carboxamide;4-(2,6-Dichlorobenzamido)-N-(1-(methylsulfonyl)piperidin-4-yl)-1H-pyrazole-5-carboxa;4-[(2,6-Dichlorobenzoyl)amino]-N-[1-(methylsulfonyl)-4-piperidinyl]-1H-pyrazole-3-carboxamide (ACI);4-(2,6-Dichlorobenzoylamino)-1H-pyrazole-3-carboxylic acid N-[1-(methylsulfonyl)piperidin-4-yl]amide;AT 9311;NVP-LCQ 195
Cas No.	902156-99-4
分子式	C₁₇H₁₉Cl₂N₅O₄S
分子量	460.33
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情	NVP-LCQ195 (AT9311; LCQ195)是CDK杂环类抑制剂，对CDK1，CDK2，CDK3和CDK5的IC50为1-42 nM。
生物活性	NVP-LCQ195 (AT9311; LCQ195) is a small molecule heterocyclic inhibitor of CDK1, CDK2, CDK3 and CDK5 with IC50 of 1-42 nM. IC50 Value: 1 nM(CDK5/p25 and CDK5/p35); 2 nM(CDK1/cyclinB and CDK2/cyclinA); 5 nM(CDK2/cyclinE); 42 nM(CDK3/cyclinE) Target: CDKs LCQ195 induced cell cycle arrest and eventual apoptotic cell death of MM cells, even at sub-lmol/l concentrations, spared non-malignant cells, and overcame the protection conferred to MM cells by stroma or cytokines of the bone marrow milieu. In MM cells, LCQ195 triggered decreased amplitude of transcriptional signatures associated with oncogenesis, drug resistance and stem cell renewal, including signatures of activation of key transcription factors for MM cells e.g. myc, HIF-1a, IRF4. Bortezomib-treated MM patients whose tumours had high baseline expression of genes suppressed by LCQ195 had significantly sho
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	Cdk5/p25 1 nM (IC50) CDK5/p35 1 nM (IC
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. McMillin DW, Delmore J, Negri J et al. Molecular and cellular effects of multi-targeted cyclin-dependent kinase inhibition in myeloma: biological and clinical implications. Br J Haematol. 2011 Feb;152(4):420-32.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 66.67 mg/mL (144.83 mM; Need ultrasonic)配制储备液

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1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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