TL12-186|2250025-88-6|-陌孚医药/Medlife

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TL12-186

目录号: PL03163 纯度: ≥98%

CAS No. :2250025-88-6

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中文名称	TL12-186
英文名称	TL12-186
英文别名	N-(2-(2-(2-(4-(4-((5-Chloro-4-((2-(isopropylsulfonyl)phenyl)amino)pyrimidin-2-yl)amino)phenyl)piperazin-1-yl)ethoxy)ethoxy)ethyl)-2-((2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1,3-dioxoisoindolin-4-yl)amino)acetamide;TL12186;TL12-186
Cas No.	2250025-88-6
分子式	C₄₄H₅₁ClN₁₀O₉S
分子量	931.46
包装储存	4°C, sealed storage, away from moisture and light In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

产品详情	TL12-186 是一种依赖于 Cereblon 的多激酶 PROTAC 降解剂。包括 CDK，BTK，FLT3，Aurora激酶，TEC，ULK，ITK 等。TL12-186 抑制 CDK2/cyclin A 和 CDK9/cyclin T1，IC₅₀ 分别为 73 和 55 nM。
生物活性	TL12-186 is a Cereblon-dependent multi-kinase PROTAC degrader. Multi-kinases include CDK, BTK, FLT3, Aurora kinases, TEC, ULK, ITK, et al. TL12-186 inhibits CDK2/cyclin A (IC 50 =73 nM) and CDK9/cyclin T1 (IC 50 =55 nM).
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	Cereblon cdk2/cyclin A 73 nM (IC50)
体外研究(In Vitro)	TL12-186 displays >90% inhibition of 193 kinases at a screening concentration of 1 μM. TL12-186 displays potent binding to CRBN (IC50=12 nM) using an AlphaScreen engagement assay. TL12-186 (1-10000 nM; 2 days) exhibits a CRBN-dependent pharmacological effect, displaying 13 to 15-fold more potent inhibition of survival of the WT cells than the CRBN cells. TL12-186 (10-10000 nM; 4 hours) inhibits STAT1 phosphorylation without causing JAK1/2 degradation. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	4°C, sealed storage, away from moisture and light In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)
参考文献	[1]. Hai-Tsang Huang, et al. A Chemoproteomic Approach to Query the Degradable Kinome Using a Multi-kinase Degrader. Cell Chem Biol. 2018 Jan 18;25(1):88-99.e6.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 200 mg/mL (214.72 mM; Need ultrasonic)配制储备液

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1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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