Mevociclib|1816989-16-8|(SY-1365)-陌孚医药/Medlife

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Mevociclib (Synonyms: SY-1365)

目录号: PL02944 纯度: ≥99%

Mevociclib (SY-1365) 是一种高效、首创、选择性的 CDK7 抑制剂，其 Ki 值为 17.4 nM。Mevociclib 在实体肿瘤细胞系中具有抗增殖和凋亡活性。Mevociclib 具有抗血液肿瘤和侵袭性实体肿瘤作用。

CAS No. :1816989-16-8

商品编号	规格	价格	会员价
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中文名称	Mevociclib
英文名称	Mevociclib
英文别名	Mevociclib;704LW082GI;SY1365;N-[(1S,3R)-3-[[5-Chloro-4-(1H-indol-3-yl)-2-pyrimidinyl]amino]-1-methylcyclohexyl]-5-[[(2E)-4-(dimethylamino)-1-oxo-2-buten-1-yl]amino]-2-pyridinecarboxamide;Mevociclib [INN];N-((1S,3R)-3-((5-chloro-4-(1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl)amino)-1-methylcyclohexyl)-5-(((E)-4-(dimethylamino)but-2-enoyl)amino)pyridine-2-carboxamide;N-[(1S,3R)-3-[[5-chloro-4-(1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl]amino]-1-methyl
Cas No.	1816989-16-8
分子式	C₃₁H₃₅ClN₈O₂
分子量	587.12
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情

Mevociclib (SY-1365) 是一种高效、首创、选择性的 CDK7 抑制剂，其 K_i 值为 17.4 nM。Mevociclib 在实体肿瘤细胞系中具有抗增殖和凋亡活性。Mevociclib 具有抗血液肿瘤和侵袭性实体肿瘤作用。

生物活性

Mevociclib (SY-1365) is a potent and first-in-class selective CDK7 inhibitor, with a K i of 17.4 nM. Mevociclib exhibits anti-proliferative and apoptotic effects in solid tumor cell lines. Mevociclib possesses anti-tumor activity in hematological and multiple aggressive solid tumors.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

CDK7

体外研究(In Vitro)

Mevociclib exhibits inhibition for CDK7/CycH/MAT1 with an IC50 of 20 nM.
Mevociclib is a highly selective covalent CDK7 inhibitor, induces apoptosis in leukemia cells, but not in non-malignant cells.
Mevociclib exhibits activity in breast, ovarian, colorectal and lung cancer cells that exhibited low nM EC50 and rapid induction of apoptosis.
has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

Mevociclib (20mg/kg; i.v.; biw; for 35 days) inhibits tumor growth in TNBC in vivo models.
Mevociclib induces unique transcriptional signature.
has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model:

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Hu S, et al. Discovery and characterization of SY-1365, a selective, covalent inhibitor of CDK7. Cancer Res. 2019 May 7.
[2]. Shanhu Hu, et al. SY-1365, a potent and selective CDK7 inhibitor, exhibits promising anti-tumor activity in multiple preclinical models of aggressive solid tumors.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 125 mg/mL (212.90 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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