MI-1061|1410737-34-6|-陌孚医药/Medlife

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MI-1061

目录号: PL02772 纯度: ≥99%

CAS No. :1410737-34-6

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中文名称	MI-1061
中文别名	化合物 T12031
英文名称	MI-1061
英文别名	BDBM50041086;4-((3'R,4'S,5'R)-6''-Chloro-4'-(3-chloro-2-fluorophenyl)-2''-oxodispiro[cyclohexane-1,2'-pyrrolidine-3',3''-indoline]-5'-carboxamido)benzoic acid;CID 70677271;MI-1061
Cas No.	1410737-34-6
分子式	C₃₀H₂₆Cl₂FN₃O₄
分子量	582.45
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情	MI-1061 是一种有效的，口服可生物利用的，化学稳定性的 MDM2 (MDM2-p53 互作) 抑制剂 (IC₅₀=4.4 nM; K_i=0.16 nM)。MI-1061 激活小鼠 SJSA-1 异种移植瘤组织中 p53 并诱导凋亡，具有抗肿瘤活性。
生物活性	MI-1061 is a potent, orally bioavailable, and chemically stable MDM2 (MDM2-p53 interaction) inhibitor (IC 50 =4.4 nM; K i =0.16 nM). MI-1061 potently activates p53 and induces apoptosis in the SJSA-1 xenograft tumor tissue in mice. Anti-tumor activity.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	IC50: 4.4 nM (MDM2) Ki: 0.16 nM (MDM2)
体外研究(In Vitro)	MI-1061 achieves IC50=100 and 250 nM in the SJSA-1 and HCT-116 p53 cell lines, respectively, and has IC50>10000 nM in the p53 knockout cell line HCT-116 p53cell line. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究(In Vivo)	MI-1061 (100 mg/kg; p.o.; daily for 14 days) is capable of achieving tumor regression in the SJSA-1 xenograft tumor model in mice. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: SCID
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. Aguilar A, et al. Design of chemically stable, potent, and efficacious MDM2 inhibitors that exploit the retro-mannichring-opening-cyclization reaction mechanism in spiro-oxindoles. J Med Chem. 2014 Dec 26;57(24):10486-98.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 160 mg/mL (274.70 mM; Need ultrasonic)配制储备液

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1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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