NVP-2|1263373-43-8|-陌孚医药/Medlife

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NVP-2

目录号: PL02523 纯度: ≥99%

CAS No. :1263373-43-8

商品编号	规格	价格	会员价
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PL02523-10mg	10mg	¥4178.00	请登录
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中文名称	NVP-2
英文名称	NVP-2
英文别名	NVP-2;4-({[6-(5-chloro-2-{[(1r,4r)-4-{[(2R)-1-methoxypropan-2-yl]amino}cyclohexyl]amino}pyridin-4-yl)pyridin-2-yl]amino}methyl)oxane-4-carbonitrile;NVP 2;GTPL8053;BDBM126500;BDBM126547;Example 93 [US8778951];Compound 310 [US8778951];s8981;US8778951, 310;US8778951, 358;Q27088102;4-(((5'-chloro-2'-(((1R,4r)-4-(((R)-1-methoxypropan-2-yl)amino)cyclohexyl)amino)-[2,4'-bipyridin]-6-yl)amino)methyl)te;4-((5'-chloro-2'-((1R,4r)-4-((R)-1-methoxypropan-2-ylamino)cyclohexylamino)-2,4'-bipyridin-6-ylamino)methyl)tetrahydro-2H-pyran-4-carbonitrile;yl]amino]methyl]oxane-4-ca
Cas No.	1263373-43-8
分子式	C₂₇H₃₇ClN₆O₂
分子量	513.07
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情	NVP-2 是一种有效且具有选择性的 ATP 竞争性细胞周期蛋白依赖性激酶 9 (CDK9) 探针，可抑制 CDK9/CycT 活性，IC₅₀ 值为 0.514 nM。NVP-2 对 CDK1/CycB，CDK2/CycA 和 CDK16/CycY 激酶具有抑制作用，其 IC₅₀ 值分别为 0.584 µM，0.706 µM 和 0.605 µM。NVP-2诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
生物活性	NVP-2 is a potent and selective ATP-competitive cyclin dependent kinase 9 (CDK9) probe, inhibits CDK9/CycT activity with an IC 50 of 0.514 nM. NVP-2 displays inhibitory effcts on CDK1/CycB, CDK2/CycA and CDK16/CycY kinases with IC 50 values of 0.584 μM, 0.706 μM, and 0.605 μM, respectively. NVP-2 induces cell apoptosis.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	CDK9 0.5 nM (IC50)
体外研究(In Vitro)	NVP-2 has an anti-proliferation of leukemia cells, inhibits KOPT-K1, Jurkat, P12-ICHIKAWA, DU.528, MOLT 16, HSB-2, PF-382, SKW-3, SUP-T11, DND-41 and HPB-ALL cells with IC50 values of 0.1688 μM, 0.1233 μM,0.5736 μM,0.1575 μM, 0.1620 μM,0.1585 μM, 0.1808 μM, 0.2589 μM, 0.0918 μM and 0.3023 μM, respectively. NVP-2 (250 nM-1 μM; 6 hours) engages CDK9 in wildtype and CRBN MOLT4 cells at all concentrations, while CDK2 and CDK7 are unaffected. NVP-2 (0-10 nM; 72 hours) exhibits CRBN-dependent anti-proliferative and pro-apoptotic effects in MOLT4 cells, displays an IC50 value of 9 nM. NVP-2 (250 nM; 24 hours) induces cell apoptosis in MOLT4 cells, upregulates caspase-3 and γH2A.X expression. However, while the compound washout significantly reduces the degree of apoptosis induced by NVP-2.
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. Winter GE, et al. BET Bromodomain Proteins Function as Master Transcription Elongation Factors Independent of CDK9 Recruitment.Mol Cell. 2017 Jul 6;67(1):5-18.e19.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : ≥ 100 mg/mL (194.91 mM)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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