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Abrocitinib

(Synonyms: PF-04965842)

目录号: PL01610 纯度: ≥99%

Abrocitinib (PF-04965842) 是一种有效、可口服、选择性的 JAK1 抑制剂，对 JAK1 和 JAK2 的 IC50 值分别为 29 和 803 nM。Abrocitinib (PF-04965842) 可抑制 TYK2 的活性(IC50，1.253 μM) 和刺激后 STAT1，STAT3 和 STAT5 的磷酸化水平。可用于自身免疫症的研究。

CAS No. :1622902-68-4

商品编号	规格	价格	会员价
PL01610-5mg	5mg	¥1400.00	请登录
PL01610-10mg	10mg	¥1745.00	请登录
PL01610-25mg	25mg	¥2745.00	请登录
PL01610-50mg	50mg	¥3815.00	请登录
PL01610-100mg	100mg	¥5305.00	请登录
PL01610-200mg	200mg	询价	询价
PL01610-10mM*1mLinDMSO	10mM*1mLinDMSO	¥3712.00	请登录
PL01610-1 mL x 10 mM (in DMSO)		¥810.00	请登录

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中文名称	Abrocitinib
英文名称	Abrocitinib
英文别名	Abrocitinib;73SM5SF3OR;N-{cis-3-[methyl(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino]cyclobutyl}propane-1-sulfonamide;N-(cis-3-(Methyl(7H-pyrrolo(2,3-d)pyrimidin-4-yl)amino)cyclobutyl)propane-1-sulfonamide;D7D;Abrocitinib [USAN];abrocitinib (proposed INN);GTPL9991;BDBM159748;SB18849;compound 25 [PMID: 29298069];PF04965842;PF 04965842;US9035074, 2;N-[cis-3-[Methyl(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino]cyclobutyl]propane-1-sulfonamide;N-[3-[methyl(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino]cyclobutyl]propane-1-sulfonamide;Cibinqo;Abrocitinib (JAN/USAN);PF-04965842(Abrocitinib;PF-04965842;N-[cis-3-(Methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-ylamino)cyclobutyl]-1-propanesulfonamide;N-{cis-3-[Methyl(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino]cyclobutyl}-propane-1-sulfonamide
Cas No.	1622902-68-4
分子式	C₁₄H₂₁N₅O₂S
分子量	323.41
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
详情描述	Abrocitinib (PF-04965842) 是一种有效、可口服、选择性的 JAK1 抑制剂，对 JAK1 和 JAK2 的 IC50 值分别为 29 和 803 nM。Abrocitinib (PF-04965842) 可抑制 TYK2 的活性(IC50，1.253 μM) 和刺激后 STAT1，STAT3 和 STAT5 的磷酸化水平。可用于自身免疫症的研究。

产品详情

Abrocitinib (PF-04965842) 是一种有效、可口服、选择性的 JAK1 抑制剂，对 JAK1 和 JAK2 的 IC₅₀ 值分别为 29 和 803 nM。Abrocitinib (PF-04965842) 可抑制 TYK2 的活性(IC₅₀，1.253 μM) 和刺激后 STAT1，STAT3 和 STAT5 的磷酸化水平。可用于自身免疫症的研究。

生物活性

Abrocitinib (PF-04965842) is a potent, orally active and selective JAK1 inhibitor, with IC 50 s of 29 and 803 nM for JAK1 and JAK2, respectively. Abrocitinib (PF-04965842) exhibits less active effect on TYK2 (IC 50 , 1.253 μM), and inhibits phosphorylation of STAT1, STAT3 and STAT5 after stimulation. Effective in autoimmune disease.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

JAK1 29 nM (IC50) JAK2 803 nM (IC50

体外研究(In Vitro)

Abrocitinib (Compound 25) inhibits IFNα-stimulated phosphorylation of STAT3, IFN-stimulated phosphorylation of STAT1 in human whole blood (HWB), as well as pSTAT5 in CD34+ spiked into HWB (JAK2), with IC50s of 189, 163 nM, 7.178 μM, respectively. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

Abrocitinib (Compound 25; 5, 15, 50 mg/kg, p.o., daily for 7 days) significantly reduces paw swelling in rat adjuvant-induced arthritis model. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model:

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Vazquez ML, et al. Identification of N-{cis-3-[Methyl(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino]cyclobutyl}propane-1-sulfonamide (PF-04965842): A Selective JAK1 Clinical Candidate for the Treatment of Autoimmune Diseases. J Med Chem. 2018 Feb 8;61(3):1130-115

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 125 mg/mL (386.51 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

Abrocitinib

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