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THZ531

目录号: PL01439 纯度: ≥99%

THZ531 是选择性的 CDK12 和 CDK13 的共价抑制剂，IC50 值分别为 158 nM 和 69 nM。

CAS No. :1702809-17-3

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中文名称	THZ531
中文别名	THZ531
英文名称	THZ531
英文别名	THZ531;(R,E)-N-(4-(3-((5-chloro-4-(1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl)amino)piperidine-1-carbonyl)phenyl)-4-(dimethylamino)but-2-enamide;THZ531; THZ 531;(E)-N-[4-[(3R)-3-[[5-chloro-4-(1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl]amino]piperidine-1-carbonyl]phenyl]-4-(dimethylamino)but-2-enamide;BCP28996;s6595;SB18810;J3.623.785F;CN(C)CC=CC(=O)Nc1ccc(cc1)C(=O)N1CCC[C@H](C1)Nc1ncc(Cl)c(n1)-c1c[nH]c2ccc;THZ531 HCl;THZ 531;AMY16834;CTC80917;BDBM50528813;NSC821656
Cas No.	1702809-17-3
分子式	C₃₀H₃₂ClN₇O₂
分子量	558.07
包装储存	Powder -20°C 3 years；In solvent -80°C 6 months
详情描述	THZ531 是选择性的 CDK12 和 CDK13 的共价抑制剂，IC50 值分别为 158 nM 和 69 nM。

产品详情	THZ531 是选择性的 CDK12 和 CDK13 的共价抑制剂，IC₅₀ 值分别为 158 nM 和 69 nM。
生物活性	THZ531 is a selective and covalent inhibitor of both CDK12 and CDK13 with IC 50 s of 158 nM and 69 nM, respectively.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	CDK12 158 nM (IC50) CDK13 69 nM (IC50
体外研究(In Vitro)	The results from Kinase assays demonstrate that THZ531 potently inhibits CDK12 and CDK13 with IC50s of 158 nM and 69 nM, respectively; whereas inhibition of CDK7 and CDK9 is more than 50-fold weaker with IC50s of 8.5 and 10.5 μM, respectively. THZ531 treatment leads to a dramatic and irreversible decrease in Jurkat cell proliferation with an IC50 of 50 nM. FACS cell cycle analysis following treatment with escalating doses of THZ531 displays a dose and time-dependent increase in the number of cells exhibiting sub-G1 content. At 50 nM THZ531, no increase in the percentage of apoptotic cells is observed over DMSO control for the time course of the experiment. Higher doses of THZ531 leads to pronounced Annexin V signal with 30 to 40% annexin V-positively stained cells by 72 hrs. A dramatic reduction in elongating Pol II following THZ531 treatment i
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；In solvent -80°C 6 months
参考文献	[1]. Zhang T, et al. Covalent targeting of remote cysteine residues to develop CDK12 and CDK13 inhibitors. Nat Chem Biol. 2016 Oct;12(10):876-84.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 250 mg/mL (447.97 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

[1]. Zhang T, et al. Covalent targeting of remote cysteine residues to develop CDK12 and CDK13 inhibitors. Nat Chem Biol. 2016 Oct;12(10):876-84.

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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