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PL02032 ERK1/2 inhibitor 1 ERK1/2 inhibitor 1 是一种有效的,口服生物可利用的 ERK1/2 抑制剂,在 1 nM 时抑制 ERK1 达60%,抑制 ERK2 的 IC50 为 3.0 nM。 ≥99%
PL08504 GOT1 inhibitor-1 GOT1 inhibitor-1 (compound 2c) 是一种戊酸衍生物,是一种新型的、有效的、非共价的谷氨酸草酰乙酸转氨酶 1 (GOT1) 抑制剂,IC50 为 8.2 uM。 GOT1 inhibitor-1 可用于胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。 ≥99%
PL12486 D3-βArr D3-βArr 是一种促甲状腺激素受体正变构调节剂,通过促甲状腺激素受体直接激活启动 β-Arr 1 的易位,并增强促甲状腺激素介导的体外成骨细胞分化。 ≥99%
PL02587 Sorivudine Sorivudine (BV-araU) 是一种口服活性的,合成的嘧啶核苷抗代谢 (pyrimidine nucleoside antimetabolite) 药物。Sorivudine 的抗病毒活性来自某些 DNA 病毒中存在的特定胸苷激酶 (thymidine kinase) 选择性转化为核苷酸,从而反过来会干扰病毒 DNA 合成 (DNA synthesis)。
PL08095 MK-1064 MK-1064 是一种选择性的、具有口服活性的 OX2R 拮抗剂 (Ki: 0.5 nM, IC50: 18 nM)。MK-1064 可促进睡眠 (in vivo)。MK-1064 可用于神经相关的研究。 ≥99%
PL02237 BT2 BT2 是 BCKDC 激酶 (BDK) 抑制剂,IC50 值为 3.19 μM。BT2 与 BDK 的结合会触发支链 α-酮酸脱氢酶复合物 (BCKDC) 的 N 末端结构域的螺旋运动,从而导致 BDK 与 BCKDC 分离。BT2 (compound 4) 也是一种有效的选择性的 Mcl-1 抑制剂,Ki 值为 59 μM。 ≥99%
PL08410 Tirasemtiv Tirasemtiv 是一种快速骨骼肌型肌钙蛋白复合物激活剂。 ≥99%
PL01895 MK8722 MK8722 是一种有效的全身 pan-AMPK 激活剂。 ≥99%
PL12022 TBT1 TBT1 是第一代 MsbA 转运蛋白抑制剂。TBT1 是不动杆菌属菌株中的 LPS 转运抑制剂和 MsbA ATPase 刺激剂。TBT1 刺激 ATPase 活性,EC50 为 13 µM。 ≥99%
PL12190 DC-LC3in-D5 DC-LC3in-D5 通过减弱 LC3B 脂化作用而作为自噬 (autophagy) 抑制剂。DC-LC3in-D5 与 LC3B 结合。DC-LC3in-D5 破坏 LC3B-LBP2 相互作用,IC50 为 200 nM。DC-LC3in-D5 可能通过抑制自噬有助于抗 HCV 或肿瘤的联合治疗。 ≥98%