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PL13205 MSAB MSAB 是 Wnt/β-catenin 信号传导的有效和选择性抑制剂。MSAB 与 β-catenin 结合,促进其降解,并特别下调 Wnt/β-catenin 靶基因。MSAB 对 Wnt 依赖性癌细胞显示出有效的抗肿瘤作用。 ≥99%
PL08700 Cangrelor tetrasodium Cangrelor tetrasodium 是一种三磷酸腺苷类似物,是一种可逆的、选择性的血小板 P2Y12 拮抗剂,具有迅速有效的抗血小板作用。Cangrelor tetrasodium 直接阻断腺苷二磷酸 (ADP) 诱导的血小板活化和聚集。Cangrelor tetrasodium 也是一种非特异性的 GPR17 拮抗剂。 ≥99%
PL12243 BRD3308 BRD3308 是一种高选择性的 HDAC3 抑制剂,IC50 为 54 nM。BRD3308 对 HDAC3 的选择性是 HDAC1 (IC50 为 1.26 μM) 或 HDAC2 (IC50 为 1.34 μM) 的 23 倍。BRD3308 抑制由炎性细胞因子或糖脂毒性应激诱导的胰腺 β 细胞凋亡,并增加功能性胰岛素释放。BRD3308 还可激活 HIV-1 转录并破坏 HIV-1 潜伏期。 ≥98%
PL04869 (S)-Ceralasertib (S)-Ceralasertib ((S)-AZD6738) 从专利 WO2011154737A1 中获取,化合物 II,IC50 为 2.578 nM。 (S)-Ceralasertib 是一种有效的选择性亚砜亚胺吗啉代嘧啶 ATR 抑制剂,具有优异的临床前物化和药代动力学 (PK) 特征。 (S)-Ceralasertib 水溶性改善,并且消除 CYP3A4 时间依赖性抑制。 ≥98%
PL04166 Diltiazem-d3 (hydrochloride) Diltiazem-d3 (hydrochloride) 是 Diltiazem hydrochloride 的氘代物。Diltiazem hydrochloride是钙离子流入抑制剂(缓慢通道阻断剂或钙拮抗剂)。
PL05495 Methoxamine hydrochloride Methoxamine hydrochloride 是一种选择性 alpha1 肾上腺素能受体激动剂。Methoxamine hydrochloride 引起血管收缩和外周血管阻力增加。Methoxamine hydrochloride 通过 Prazosin 敏感机制在兔肺动脉显著增加 ATP、ADP 和 AMP 的溢出,但不增加腺苷的溢出。 ≥99%
PL04044 dCeMM2 dCeMM2 (Compound 2) 是一种胶降解剂。dCeMM2 通过促进 CDK12-cyclin K 与 CRL4B 连接酶复合物的相互作用来诱导 cyclin K 的泛素化和降解。 ≥99%
PL02340 Vipivotide tetraxetan Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) 是前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 的强有效抑制剂,其 Ki 值为 0.37 nM。Vipivotide tetraxetan (PSMA-617)由三种成分组成:药效基团Glutamate-urea-Lysine,螯合剂DOTA(能够结合68Ga或177Lu),以及连接这两个实体的linker。Glutamate-urea-Lysine 可以与前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 选择性结合。 ≥99%
PL04897 JAK3-IN-1 JAK3-IN-1 是一种有效,选择性和口服活性的 JAK3 抑制剂,IC50 为 4.8 nM。与 JAK1 (IC50 为 896 nM) 和 JAK 2 (IC50 为 1050 nM) 相比,JAK3-IN-1 对 JAK3 的选择性高 180 倍以上。 ≥99%
PL06243 H-1-Nal-OH H-1-Nal-OH 是一种丙氨酸衍生物。