PL04955 |
Olafertinib
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Olafertinib 是三代 EGFR 酪氨酸酶抑制剂,其GI50 值分别为5 nM (EGFR L858R/T790M)、10 nM (EGFR del19) 和 689 nM (EGFR WT)。 |
≥99% |
PL05017 |
Setiptiline-d3
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Setiptiline-d3 是 Setiptiline 的氘代物。Setiptiline (Org-8282) 是一种血清素受体 (serotonin receptor) 拮抗剂。Setiptiline 是一种四环类抗抑郁化合物 (TeCA),是一种去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁化合物 (NaSSA)。Setiptiline 作为去甲肾上腺素再摄取抑制剂、2-肾上腺素能受体拮抗剂和 5-HT2A、5-HT2C 和/或 5-HT3 亚型血清素受体拮抗剂,以及 H1 受体逆激动剂/抗组胺剂。 |
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PL01182 |
sulfo-SPDB-DM4
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sulfo-SPDB-DM4 是 ADC 的一部分,由 maytansinebased payload (DM4,一种微管抑制剂) 与 sulfo-SPDB 连接而成。 |
≥95% |
PL11398 |
Ranolazine-d3
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Ranolazine-d3 是 Ranolazine 的氘代物。Ranolazine (CVT 303) 是一种抗心绞痛和抗缺血剂,可通过抑制内向钠电流的后期作用 (对 INa 和 IKr 的 IC50 值分别为 6 μM 和 12 μM) 来发挥功效,而不会影响心率或血压。Ranolazine 还是脂肪酸氧化 (FAO) 的部分抑制剂。具有抗心绞痛作用。 |
≥99% |
PL13481 |
MI-503
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MI-503是高效,有口服活性的menin-mLL相互作用的小分子抑制剂。 |
≥99% |
PL04764 |
Glecaprevir
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Glecaprevir 是一种新型的 HCV NS3/4A 蛋白酶 (HCV NS3/4A protease) 抑制剂,其 IC50 值在 3.5 和 11.3 nM 之间。Glecaprevir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 4.09 μM。 |
≥98% |
PL05022 |
Neratinib-d6
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Neratinib-d6 是 Neratinib 的氘代物。Neratinib (HKI-272) 是一种具有口服活性的,不可逆的 tyrosine kinase 抑制剂,能够抑制 HER2 和 EGFR 的活性,IC50 值分别为 59 nM 和 92 nM。 |
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PL12436 |
AMTB hydrochloride
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AMTB hydrochloride 是一种选择性 TRPM8 通道阻滞剂。AMTB hydrochloride 抑制 icilin诱导的 TRPM8 通道激活,pIC50 为 6.23。AMTB hydrochloride 可用于膀胱过度活动和膀胱疼痛综合征的研究。AMTB hydrochloride 是电压门控钠通道的非选择性抑制剂 (NaV)。 |
≥99% |
PL05846 |
Z-VRPR-FMK TFA
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Z-VRPR-FMK (TFA) (VRPR) 是一种四肽,也是选择性和不可逆的粘膜相关淋巴组织淋巴瘤易位蛋白1 (MALT1) 抑制剂。Z-VRPR-FMK (TFA) 有抗甲型流感病毒 (IAV) 感染的作用。 |
≥95% |
PL02670 |
LY5
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LY5 是 STAT3 的抑制剂,IC50 值为 0.5 μM。LY5 诱导细胞凋亡并抑制 STAT3 磷酸化。LY5 具有体内抗肿瘤活性,可用于癌症的研究。 |
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