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货号 产品名 描述 纯度
PL13502 Apabetalone Apabetalone (RVX-208) 是一种 BET 转录抑制剂,作用于 BD1 和 BD2,IC50 分别为 87 μM 和 0.51 μM。 ≥99%
PL05593 Malachite green oxalate Malachite green oxalate 是一种三苯基甲烷染料,可用于检测酶促反应中磷酸盐的释放。Malachite green oxalate 也是一种有效和选择性的 IKBKE 抑制剂,同时抑制其下游靶标,如 IκBα,p65 和 IRF3。Malachite green oxalate 在体外和体内均表现出抗肿瘤活性。 ≥98%
PC11534 JC-1 线粒体膜电位探针,JC-1是荧光亲脂性羰花青染料,用于测量线粒体膜电位 ≥98%
PL08108 SB-334867 free base SB-334867 free base (SB334867A free base) 是一种优良的选择性血脑屏障通透性 orexin-1 (OX1) receptor 拮抗剂,对 OX2 有选择性 (pKb=7.4),对 5-HT2B、5-HT2C 的选择性是 100 倍,pKi 值分别为 5.4 和 5.3。SB-334867 降低体内乙醇消耗量,抑制吗啡诱导的对运动活性的增敏。 ≥99%
PL03756 Vepdegestrant Vepdegestrant (ARV-471) 是一种用于乳腺癌的口服雌激素受体 PROTAC 蛋白降解剂。Vepdegestrant 是一种异双功能分子,可促进雌激素受体 α 和细胞内 E3 连接酶复合物之间的相互作用。Vepdegestrant 通过蛋白酶体导致雌激素受体的泛素化和随后的降解。Vepdegestrant 可强力降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER,DC50 值约为 2 nM。 ≥99%
PL04648 Basmisanil Basmisanil (RG1662) 是一种高选择性含 α 亚基 GABAA 受体 (GABAAα5) 的负变构调节剂,具有口服活性。Basmisanil 可以抑制 GABAA-α5, Ki 值为 5 nM 和 IC50 值为 8 nM。Basmisanil 可用于多种认知和精神障碍的研究。 ≥99%
PL04981 Eptapirone Eptapirone (F11440) 是一种强效,选择性,疗效高的 5HT1A 受体激动剂, 有显著的抗焦虑和抗抑郁潜力。 ≥98%
PL03433 AC710 AC710是有效的 PDGFR 抑制剂,对FLT3,CSF1R,KIT,PDGFRα 和 PDGFRβ的Kd 值分别为0.6,1.57,1,1.3,1.0。 ≥99%
PL07104 AG-270 AG-270 是非竞争性的、首创的、可逆的、具有口服活性的 MAT2A 变构抑制剂,其 IC50 值为 14 nM。 ≥98%
PL02382 AZD-5672 AZD-5672 是一种口服有效的强效选择性 CCR5 拮抗剂 (IC50=0.32 nM)。AZD-5672 对 hERG 离子通道具有中等活性 (结合 IC50=7.3 μM)。AZD5672是人 P-gp 的底物,抑制 P-gp 介导的地高辛转运 (IC50=32 μM)。AZD-5672 可用于类风湿性关节炎的研究。 ≥95%