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PL09201 Piribedil Piribedil 是一种有效且具有口服活性的多巴胺 D2 (dopamine D2) 和 多巴胺 D3 (dopamine D3) 激动剂。Piribedil 也是一种 α2-肾上腺素受体 (α2-adrenoceptors) 拮抗剂。Piribedil 可抑制 MLL1 甲基转移酶的活性 (EC50: 0.18 μM)。Piribedil 可用于研究帕金森病,循环系统疾病,癌症。 ≥99%
PL06963 MCHR1 antagonist 2 MCHR1 antagonist 2 是一种黑色素聚集激素受体 1 (melanin concentrating hormone receptor 1) 拮抗剂,IC50 值为 65 nM;MCHR1 antagonist 2 同时抑制 hERG,在 IMR-32 细胞中,IC50 值为 4.0 nM。 ≥98%
PL01380 SOICR-IN-1 SOICR-IN-1 (compound 32) 是 store-overload induced calcium release (SOICR) 的抑制剂,IC50 值为 14.6 μM。SOICR-IN-1 可用于心律失常的研究。 N/A
PL03686 Terevalefim Terevalefim (ANG-3777) 是一种干细胞生长因子 (HGF) 的类似物,选择性的激活 c-Met 受体。 ≥99%
PL01816 GNF-2 GNF-2 是一种具有高度选择性、变构的、非 ATP 竞争性 Bcr-Abl 抑制剂。 GNF-2 抑制 Ba/F3.p210 增殖, IC50 为 138 nM。 ≥98%
PL10066 Elafibranor Elafibranor (GFT505) 是 PPARα/δ 的激动剂,EC50 分别为 45 和 175 nM。 ≥99%
PL14239 Upidosin Upidosin (Rec 15/2739) 是 α-1 肾上腺素受体 (α-1 AR) 拮抗剂。Upidosin 具有对 α-1A AR 亚型的中等选择性。Upidosin 具有尿选择性,在尿道和前列腺有更高的亲和力,Kb 值为 2-3 nM,在耳动脉和主动脉的 Kb 值为 20-100 nM。Upidosin 抑制 [3H]prazosin 与人 α-1A 肾上腺素受体结合。Upidosin 可用于尿道梗阻的研究。 ≥99%
PL01501 BMS-794833 BMS-794833 是 VEGFR2 和 Met 的抑制剂,来自专利WO2009094417, 化合物实例1,IC50 值分别为15 和 1.7 nM。 ≥99%
PL02815 EGFR-IN-8 EGFR-IN-8 是 EGFR 和 c-Met 双重抑制剂,化合物 48。EGFR-IN-8 有望成为进一步开发靶向 EGFR TKI 抗性 NSCLC 药物的靶点。 ≥98%
PL08958 BMS-8 BMS-8 抑制 PD-1/PD-L1 相互作用,其 IC50 值为 7.2 μM。BMS-8 直接与 PD-L1 结合,可诱导 PD-L1 同源二聚体的形成,从而阻止其与 PD-1 的相互作用。 ≥98.0%