PL02797 |
JAK/HDAC-IN-1
|
JAK/HDAC-IN-1 是一种有效的 JAK2/HDAC 双重抑制剂,在一些血液学细胞系中具有抗增殖和促凋亡作用。JAK/HDAC-IN-1 对 JAK2 和 HDAC 的 IC50 值分别为 4 和 2 nM。 |
≥98% |
PL10543 |
PROTAC BRD4 degrader for PAC-1
|
PROTAC BRD4 degrader for PAC-1 (compound 5),是一种用于 PAC 的 PROTAC- linker 偶联物,包含嵌合体 BET 降解剂 GNE-987 和含二硫化物的 linker。 |
≥99% |
PL11643 |
GIP (3-42), human
|
GIP (3-42), human 充当葡萄糖依赖性促胰岛素多肽 (GIP) 受体拮抗剂,在体内调节胰岛素分泌和 GIP 的代谢作用。 |
≥98% |
PL02723 |
β-NETA
|
β-NETA 是一种有效的,非竞争性的胆碱乙酰转移酶 (ChA;IC50=76 μM) 和胆碱酯酶 (ChE; IC50=40 µM) 抑制剂。β-NETA 微弱的抑制乙酰胆碱酯 (AChE; IC50=1 mM)。 |
≥98% |
PL13907 |
FGTI-2734 mesylate
|
FGTI-2734 mesylate 是 RAS C-末端法尼基转移酶 (FT) 和香叶烯基转移酶-1 (GGT) 抑制剂,对 FT 和 GGT 的 IC50s 分别为 250 nM 和 520 nM。FGTI-2734 mesylate 可以阻断 KRAS 的膜定位,从而解决 KRAS 耐药性问题,并抑制突变的 KRAS 胰腺肿瘤。 |
≥99% |
PL02477 |
CXCR2-IN-2
|
CXCR2-IN-2 是一种选择性的,可穿过血脑屏障的,具有口服生物利用的 CXCR2 拮抗剂 (在 β-arrestin 和 CXCR2 Tango 实验中,IC50 分别为 5.2nM/1nM)。CXCR2-IN-2 比 CXCR1 具有 ~730 倍的选择性,比所有其他趋化因子受体的选择性大于 1900 倍。CXCR2-IN-2 抑制人全血 Gro-α 诱导的 CD11b 表达,IC50 值为 0.04 μM。 |
≥99% |
PL12195 |
Oxacillin sodium salt
|
Oxacillin sodium salt 是一种具有口服活性的合成青霉素,对葡萄球菌和其他革兰氏阳性病原体具有良好的杀菌 (bactericidal) 活性。 |
≥99% |
PL02547 |
CSRM617 hydrochloride
|
CSRM617 hydrochloride 是转录因子 ONECUT2 (OC2,雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂,在 SPR 测定中 Kd 为 7.43 uM,直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 hydrochloride 通过切割 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CSRM617 hydrochloride 在小鼠的前列腺癌模型中耐受性良好。 |
≥99% |
PL06062 |
Teplizumab
|
Teplizumab (MGA-031) 是一种 Fc 受体型、非结合类型的抗-人 CD3 的单克隆抗体。Teplizumab 可缓解 β 细胞的功能丧失。Teplizumab 可用于 type 1 型糖尿病的研究。 |
≥99% |
PL04744 |
Satraplatin
|
Satraplatin 是一种烷化剂 (alkylator),具有抗肿瘤效果。 |
≥99% |