| PL06859 |
ML380
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ML380 是一种有效的,亚型选择性和可透过血脑屏障的 M5 mAChR 正变构调节剂 (PAM),对人和大鼠 M5 的 EC50 值分别为 190 和 610 nM。ML380 对 M1 和 M3 mAChR 亚型具有中等选择性。ML380 可以增加 Ach 对 M5 mAChR 的亲和力。 |
≥99% |
| PL04288 |
Tonapofylline
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Tonapofylline (BG 9928) 是一种具有口服活性和选择性 A1 腺苷受体拮抗剂,对人 A1 腺苷受体 (hA1) 的 Ki 为 7.4 nM,选择性高出 A2A 腺苷受体 915 倍,A2B 腺苷受体 12 倍,有用于研究心力衰竭的潜力。 |
≥96% |
| PL04292 |
Pumecitinib
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Pumecitinib 是一种具有抗炎活性的 JAK 抑制剂。 |
≥99% |
| PL04831 |
Endoxifen hydrochloride
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Endoxifen hydrochloride 是Tamoxifen 的关键活性代谢物,与雌激素受体 (estrogen receptor) 有较高的亲和力和特异性,同时也能抑制芳香酶的活性。Endoxifen hydrochloride 有用于乳腺癌研究的潜力。 |
≥98% |
| PL14026 |
Gadobutrol
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Gadobutrol (Gd-DO3A-butrol; ZK 135079)是一种非离子顺磁性大环钆基造影剂,可用作磁共振成像(MRI)。 |
≥99% |
| PL04601 |
Lodoxamide tromethamine
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Lodoxamide tromethamine (U-42585E) 是作为肥大细胞稳定剂的抗过敏化合物, 用于研究哮喘和过敏性结膜炎。 |
≥99% |
| PL04827 |
BRD73954
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BRD73954 是一种有效的 HDAC 抑制剂,可选择性抑制 HDAC6 和 HDAC8,抑制 HDAC6、HDAC8、HDAC2、HDAC1 和 HDAC3 的 IC50 值分别为 0.0036、0.12、9、12 和 23 µM。BRD73954 降低 HDAC6 的水平,与 Ac-Tubulin 的上调有关。 |
≥98% |
| PL11395 |
GX-201
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GX-201 是选择性的 NaV1.7 抑制剂,其对 hNaV1.7 的 IC50 值为 <3.2 nM。 |
≥99% |
| PL07117 |
AMN082 free base
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AMN082 free base 是一种选择性,具有口服活性,可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂,通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上,AMN082 free base 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50, 64-290 nM)。AMN082 free base 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。 |
≥99% |
| PL06900 |
Batefenterol
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Batefenterol (GSK961081;TD-5959)是一种新的muscarinic受体拮抗剂和β2-肾上腺素受体激动剂; 对hM2,hM3和β2-肾上腺素受体有高亲和力,Ki值分别为1.4, 1.3和3.7nM。 |
≥98% |