| PL14234 |
(Rac)-Talinolol-d5
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(Rac)-Talinolol-d5 是 Talinolol 的消旋体氘代物。Talinolol (Cordanum) 是一种长效、心脏选择性的 β1-肾上腺素能受体阻滞剂。Talinolol 具有心脏保护和抗高血压活性。Talinolol 也是众所周知且经常使用的 P-糖蛋白 (P-gp) 活性探针底物。 |
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| PL02123 |
Alflutinib mesylate
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Alflutinib (Furmonertinib) mesylate 是一种有效的 EGFR 抑制剂。Alflutinib (Furmonertinib) mesylate 抑制 EGFR 活性突变以及 T790M 获得性耐药突变。Alflutinib (Furmonertinib) mesylate 具有研究癌症疾病的潜力,尤其是非小细胞肺癌 (NSCLC)。 |
≥99% |
| PL09476 |
(Rac)-Rotigotine hydrochloride
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(Rac)-Rotigotine hydrochloride 是 Rotigotine 的外消旋体。Rotigotine 是 dopamine receptor 激动剂,是 5-HT1A receptor 的部分激动剂,以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂,Ki 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor),4-15 nM (D2,D5,D4 receptors),83 nM (dopamine D1 receptor)。 |
≥98% |
| PL10031 |
Amiodarone hydrochloride
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Amiodarone hydrochloride是一种 III 类抗心律失常剂,可抑制野生型IhERG 钾通道及其尾电流,IC50 约为 45 nM。Amiodarone hydrochloride通过成纤维细胞中,Amiodarone hydrochloride ERK1/2 和p38 MAPK 信号传导诱导细胞增殖和肌成纤维细胞分化。Amiodarone hydrochloride可用于室上性和室性心律失常的研究。 |
≥99% |
| PL11520 |
IACS-8803 disodium
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IACS-8803 disodium 是一种高效环状二核苷酸的 STING 激动剂,具有强大的全身抗肿瘤作用。 |
≥99% |
| PL07429 |
Coenzyme Q0
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Coenzyme Q0 (CoQ0) 是一种口服有效的醌类化合物,可以从 Antrodia cinnamomea 中得到。Coenzyme Q0 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy),抑制 HER-2/AKT/mTOR 信号通路来增强细胞凋亡和自噬机制。Coenzyme Q0 调节 NFκB/AP-1 的激活,并增强 Nrf2 的稳定,减轻炎症和氧化还原失衡。Coenzyme Q0 通过下调 MMP-9/NF-κB 和上调 HO-1 信号通路具有抗血管生成活性。 |
≥98.0% |
| PL11513 |
ChX710
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ChX710可以启动 I 型干扰素对胞质 DNA 的反应,诱导 ISRE 启动子序列、特异性细胞干扰素刺激基因 (ISGs) 和干扰素调节因子(IRF) 3的磷酸化。 |
≥99% |
| PL03058 |
BI-4020
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BI-4020 是一种第四代,具有口服活性,非共价的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。BI-4020 不仅抑制三联突变的 EGFR del19 T790M C797S 突变体 (在 BaF3 细胞系中,IC50=0.2 nM),也抑制双重突变的 EGFR del19 T790M 和单突变的 EGFR del19 (IC50=1 nM)。BI-4020 同时保留了针对 EGFR wt 的活性 (IC50=190 nM)。BI-4020 显示高激酶组选择性和良好的 DMPK 特性。 |
≥99% |
| PL04314 |
BI-1622
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BI-1622 是一种口服有效的和高选择性 HER2 (ERBB2) 抑制剂,IC50 为 7 nM。BI-1622对 EGFR 的选择性大于 25 倍。BI-1622 在转染 H2170 和 PC9 细胞的移植瘤小鼠模型中表现出较高的体内的抗肿瘤效果,具有良好的药物代谢和药代动力学特性。 |
≥98% |
| PL01255 |
Nilotinib-d6
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Nilotinib-d6 是 Nilotinib 的一种氘代化合物。Nilotinib 是一种口服的 Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂,具有抗肿瘤活性。 |
≥99% |