PL10862 |
CE3F4
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CE3F4 是一种选择性的 Epac1 拮抗剂,对 Epac1 和 Epac2(B) 的 IC50 值分别为 10.7 μM 和 66 μM。 |
≥98% |
PL09830 |
Fluorofenidone
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Fluorofenidone (AKF-PD),AMR69 的类似物,具有同等的抗纤维化活性,但毒性低,半衰期长。Fluorofenidone (AKF-PD) 部分通过 PI3K/Akt 信号通路抑制 NADPH 氧化酶和细胞外基质 (ECM) 的沉积,从而减轻肾间质纤维化的发生。 |
≥98% |
PL08525 |
V-9302
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V-9302 是跨膜谷氨酰胺通量的竞争性拮抗剂。V-9302 有效选择性的靶向氨基酸转运体 ASCT2 (SLC1A5),不是 ASCT1。V-9302 抑制了 HEK-293 细胞中由 ASCT2 介导的谷氨酰胺摄取 (IC50=9.6 μM)。 |
≥99% |
PL04939 |
HPOB
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HPOB 是一种高效、选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 为 56 nM。HPOB 显示对其他 HDAC 的效力降低了 30 倍以上。HPOB 提高 DNA 损伤抗癌药物在转化细胞中的有效性。HPOB 不阻断 HDAC6 的泛素结合活性。 |
≥95% |
PL09195 |
PH-002
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PH-002 是一种抑制载脂蛋白 (apo) E4 神经内分子相互作用的抑制剂,其 IC50 (FRET) 值为116 nM。 |
≥98% |
PL01818 |
CPYPP
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CPYPP 是一种 DOCK2-Rac1 相互作用的抑制剂。CPYPP 结合 DOCK2DHR-2 结构域,并以剂量依赖性方式抑制 DOCK2DHR-2 对 Rac1 的鸟嘌呤核苷酸交换因子活性,IC50 为 22.8 µM。CPYPP 还抑制 DOCK180 和 DOCK5,对 DOCK9 的抑制活性较少。 |
≥98% |
PL14601 |
Trifloxystrobin
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Trifloxystrobin (CGA 279202) 是一种抗真菌剂 (fungicide),对大型蚤新生儿和胚胎的 EC50 值分别为 23.0 μg/L 和 1.7 μg/L (48 h)。 |
≥99% |
PL04061 |
Aminopterin
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Aminopterin (4-Aminofolic acid),叶酸的 4-氨基衍生物,是叶酸 (folic acid) 拮抗剂。Aminopterin 催化叶酸还原为四氢叶酸,Aminopterin 竞争性抑制二氢叶酸还原酶 (DHFR),Ki 值为 3.7 pM。Aminopterin 具有抗癌和免疫抑制活性。Aminopterin 用于研究儿童白血病。 |
≥98% |
PL08063 |
Aticaprant
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Aticaprant (CERC-501) 是一种有效地可渗透中枢神经的kappa opioid受体拮抗剂,Ki值为0.807 nM。 |
≥99% |
PL03422 |
DBCO-PEG4-GGFG-Exatecan
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DBCO-PEG4-GGFG-Exatecan (DBCO-PEG4-GGFG-DX8951) 是抗体-药物偶联物的一部分,由 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂 DX8951 和可裂解的 ADC linker DBCO-PEG4-GGFG 连接而成。 |
≥98% |