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PL13877 Endothelin 1 (swine, human) (TFA) Endothelin 1 (swine, human) (TFA) 是具有人和猪内皮素 1 序列的合成肽,是有效的内源性血管收缩剂。Endothelin 1 通过两种类型受体 ETA 和 ETB 发挥作用。 ≥98%
PL10042 Bocidelpar Bocidelpar 是过氧化物酶体增殖物激活受体 delta (PPAR-δ) 的调节剂。Bocidelpar 可改善杜兴肌营养不良 (DMD) 肌肉细胞中的线粒体生物合成和功能 (信息提取自专利 WO2017062468A1,compound 2b)。 ≥98%
PL06127 Aranidipine Aranidipine (MPC1304) 是一种钙离子 (Ca2+) 通道拮抗剂,具有强大而持久的抗高血压作用。 ≥98%
PL09963 VU0810464 VU0810464 是有效的,选择性的非尿素蛋白门控的内向整流钾通道 (GIRK, Kir3) 激活剂。 VU0810464 对神经元 GIRK1/2 (EC50=165 nM) 和 GIRK1/4 (EC50=720 nM) 神经通道具有纳摩尔效价,并且具有脑部渗透性。 ≥99%
PL05453 Oxidopamine hydrochloride Oxidopamine (6-OHDA) hydrochloride 是神经递质多巴胺 (neurotransmitter dopamine) 的拮抗剂。Oxidopamine hydrochloride 是一种广泛应用的神经毒素,可选择性破坏多巴胺能神经元。Oxidopamine hydrochloride 促进 COX-2 激活,导致 PGE2 合成和促炎细胞因子 IL-1β 的分泌。Oxidopamine hydrochloride 可用于帕金森病 (PD)、注意缺陷多动障碍 (ADHD) 和莱施奈恩综合症的研究。 ≥99%
PL07491 Harmane-d Harmane-d 是 Harmane 的氘代物。Harmane,一种 β-咔啉生物碱 (BCA),是有效的神经毒素,可引起严重的动作震颤和精神病学表现。Harmane 对 I1 咪唑啉受体 (I1-Imidazoline receptor, IC50=30 nM) 的选择性是对 α2-肾上腺素受体 (IC50=18 μM) 的 1000 倍。Harmane 还是有效和选择性的单胺氧化酶抑制剂 (对 MAO A/B 的 IC50 值分别为 0.5 μM 和 5 μM)。 ≥98%
PL07806 JAK-IN-23 JAK-IN-23 是 JAK/STAT 和 NF-κB 的双重抑制剂,具有口服活性。JAK-IN-23 对J AK1/2/3 具有抑制作用,IC50 值分别为 8.9 nM、15 nM 和 46.2 nM。JAK-IN-23 对干扰素刺激基因 (ISG) 和 NF-κB 通路具有较强的抑制活性,IC50 值分别为 3.3 nM 和 150.7 nM。JAK-IN-23 具有很强的抗炎作用,可以减少各种促炎因子的释放。JAK-IN-23 可用于炎症性肠病 (IBD) 的研究。 ≥98%
PL14292 Octopamine-d4 (hydrochloride) Octopamine-d4 (hydrochloride) 是 Octopamine hydrochloride 的氘代物。Octopamine ((±)-p-Octopamine) hydrochloride 是一种与去甲肾上腺素结构相关的生物单胺类物质,在无脊椎动物中起着神经激素、神经调节剂和神经递质的作用。Octopamine hydrochloride 对转染人 alpha2-肾上腺素受体(ARs) 的中国仓鼠卵巢细胞 α2-ARs 有刺激作用。Octopamine hydrochloride 增加糖原分解、糖酵解、摄氧量、糖异生和门脉灌注压。
PL01520 ARRY-380 analog ARRY-380 analog 是 EGFR (ErbB1) 的抑制剂,详情参见专利 WO2015153959A2,化合物 249。ARRY-380 是一种高效、选择性、ATP 竞争性的口服 HER2 抑制剂。 ≥99%
PL09991 Linopirdine Linopirdine (DuP 996) 是一种具有口服活性的,选择性 M 型 K+ 电流 (IM;Kv7;KCNQ Channels) 抑制剂,IC50 为 2.4 μM。Linopirdine 是 TRPV1 激活剂。Linopirdine 是一种公认的认知增强药物,可增加大鼠脑组织中乙酰胆碱的释放。 ≥99%